抗心律失常药的分类.ppt

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1、抗心律失常药张立英在临床手术工作中，常常遇到形形色色的心律失常。而面对如此多的抗心律失常药物，选取什么药物，能达到最大的收益，这个课题可能是我们一直在讨论的话题。所以再次我们将抗心律失常药物再次进行了一个归纳和总结。右图为心肌细胞极化和复极化的图。由于K+的短暂外流和C1-内流所致。形成了1期。主要为钾+外流，钙2+内流,形成平台区域，2期为除极过程。膜快钠通道开放，大量Na+快速内流引起除极，形成0期钾离子外流迅速加快，形成了3期由于Na+，K+-ATP酶的作用，细胞泵出Na+而摄入K+，恢复静息电位的离子分布。抗心律失常药的分类根据VaughanWilliams的分类可以分为：I类：

2、钠离子通道阻滞剂II类：β－受体阻滞剂III类：钾离子通道阻滞剂IV类：钙离子通道阻滞剂I阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长动作电位和有效不应期。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同，又分为三个亚类，即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。（1）Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP最为显著，药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。（2）Ⅰb类轻度阻滞钠通道，复活时间常数<1s，降低自律性，药物包括利多卡因、苯妥英钠、美西律等。（3）Ⅰc类明显阻滞钠通道，复活时间常数>10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普

3、罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。Ia类：金鸡钠树皮中所含生物碱奎宁-抗疟疾奎尼丁-奎宁的非对映异构体，右旋体可抑制钠通道开放，延长失活恢复，降低细胞膜钠离子通透性，用于阵发性心动过速现在已不常用Ib类：轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值。利多卡因Lidocaine、妥卡尼Tocainide、美西律MexiletineIc类：明显阻滞钠通道，减慢传导氟卡尼Flecainide盐酸普罗帕酮PropafenoneHydrochloride氟卡尼治疗早搏和室上性心动过速，有良好的疗效和耐受性还用于治疗危及生命的室性心动过速IIβ受体阻滞药β受体阻滞药通过阻滞心肌细胞β受体而具抗心律失常作用。其电

4、生理作用包括减慢舒张期自动除极速度，抑制心脏自律性、传导性，并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作用。III胺碘酮（amiodarone）【适应证】①房性心律失常，如心房颤动和心房扑动的转复；②结性心律失常；③室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗，以及室性心动过速或心室颤动的预防；④小剂量适用于伴器质性心脏病的心律失常，如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室性心律失常。【禁忌证】窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊娠期和哺乳期。【不良反应】不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，

5、通常无症状；少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。IV地尔硫卓维拉帕米抑制钙内流，降低心脏舒张期自动去极化，使窦房结的发放冲动减慢，减慢传导，延长不应期。抗心律失常药物的应用情况在器质性心脏病中——Ⅰ类抗心律失常药物的应用正日趋减少——β-阻滞剂已成为治疗的基石——Ⅲ类抗心律失常药物胺碘酮异军突起——同是“一类”的药物，临床试验的结果截然不同，应因病因人而异临床中的一些运用1、持续室速或室颤β-阻滞剂的应用日益增多β-阻滞剂能够减少猝死，改善心功能，改善缺血，减少心衰病人的总死亡率，提倡使用在已使用胺碘酮的病人，联合使用β-阻滞剂的呼声甚高，一般用于

6、单独胺碘酮疗效不理想者不宜用具有内源性拟交感作用的药品。其他制剂目前没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越性抗心律失常药物预防发作目前以Ⅲ类胺碘酮为主2、室上性室上性心动过速：一般均可以终止发作。心房颤动或心房扑动伴快速心室率：阵发房颤最好能终止发作，大多数病例以减慢心室率为急诊处理目标。但若伴有预激，肥厚梗阻性心肌病和其他可造成血流动力学障碍者，即使是阵发房颤、房扑，也应紧急终止。2、室上性室上性心动过速首先试用迷走神经刺激。无心功能受损者可首选钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓）和腺苷也可选用β阻滞剂、普罗帕酮、地高辛。药物不能终止时可考虑食管心房调搏或电转复。2、室上性房颤/房

7、扑血流动力学不稳定的快速房颤、房扑，不论持续时间长短，均应立即电转复控制心室率：血流动力学稳定的快速房颤、房扑，不论持续时间长短，均需用药物控制室率。——心功能正常者可用β阻滞剂、钙拮抗剂、地高辛（Ⅱb）。对常规控制室率措施无效或有禁忌时可考虑用静脉胺碘酮。——心功能受损（LVEF＜40%）时可考虑地高辛、地尔硫卓、胺碘酮。2、室上性房颤/房扑预激伴房颤/房扑一般应立即电转复。若考虑药物治疗时：——心功能正常者：普罗帕酮、索他