新一代抗菌药物替加环素的研究进展.pdf

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1、DrugsandClinic(L药物与临床新一代抗菌药物替加环素的研究进展孙桂风，陈螟，孙钊北京医院药学部北京100730[摘要]替加环素是一种新型四环素类静脉注射用抗菌药物，它具有广谱、高效等特点．对多种病原体有效，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌．耐万古霉素肠球菌．多药耐药肺炎链球菌，广谱p一内酰胺酶革兰阴性菌和鲍曼不动杆菌抗菌等。目前批准的适应证包括复杂性皮肤和复杂腹内感染．同时也可有效治疗社区获得性及医院感染性肺炎。本文对替加环素的药理作用药动学、临床研究、药物相互作用、不良反应等方面等进行综述。[关键词]替加环索；抗菌药物：药理作用；药代动力学临

2、床研究[中图分类号]R978．1[文献标识码]A[文章编号]1672—2809(2014)12-0021-O5Progt-~silIthe鲫of1c置窖ecl，anewGIIBIII'IllilTI1ofAntibacteri~SUNGui—feng，CHENDi，SUNZhaoDepartmentofPharmacy,BeijngHospital，Beijing100730，China[Abstract]Tigecyclineisanewgenerationofthetetracyclinefamily．Itishighlyeficientandh

3、asbroadantibacterialspectrumovermethicillin-resistantstaphylococcusaureus，vancomycin—resistantenterococci，multi—drugresistantstreptococcuspneumoniae，extended—spectrumB—lactamase—producinggram—negativebacteriaandacinetobacterbaumannii．Tigecyclineiscurrentlyapprovedforcomplicated

4、skinandskinstructureinfectionsandcomplicatedintra—abdominalinfections．Tigecyclinehasalsobeenfoundtohaveeffectoncommunity—andhospital—acquiredpneumonia．Thispapersummarizedthepharmacologicactions，pharmacokinetics，clinicalapplication，druginteractionandadversereactionsoftigecycline

5、．words]Tigecycline；Antibacterials；PharmacologicAction；Pharmacokinetics；ClinicalApplication、日，国际上陆续报道在印度、巴基斯强，而且使它得以能克服大多数细菌对四环素耐药．!．坦、英国等地发现产NDM—l(I型新德里机制的产生。因而，在临床上具有良好的应用前金属细菌D．内酰胺酶)泛耐药肠杆菌科细菌，引发景。本文综述了近年来替加环素的研究进展。社会广泛关注，媒体称之为“超级细菌”。此类细菌能够产生可水解p一内酰胺类抗菌药物的酶，对青1药理作用霉素类、头孢菌素类和碳青

6、霉烯类药物广泛耐药，1，1作用机制替加环素的作用机制与四环素类药物但对替加环素敏感。替加环素是继多西环素、米诺相似，与细菌核糖体30s亚基的A位点结合，阻止细环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。菌转录从而抑制蛋白质合成一J。研究显示，替加2005年6月17日美国FDA批准其用于治疗成人复杂皮环素与核糖体的结合模型说明替加环素在与核糖体肤及其软组织感染(cSSSIs)；fD成人复杂的腹腔内感染30s亚基A位结合的同时与核糖体的剩余部分H34结(clAIs)，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、合，所以与核糖体结合的更加牢固。替加环素与核深部软组

7、织感染及溃疡感染。与四环素相比，在中糖体的结合能力比米诺环素、四环素强，抑制细菌央的骨架的侧链上，在第9位以D环甘氨酰环代替了蛋白合成的能力是米诺环素3倍、四环素的2O倍。N2烷基2甘氨酰氨基，使抗菌谱更广，抗菌活性更1．2对抗细菌耐药的机制四环素产生耐药是后天获得性的，主要由耐药基因传播，这些耐药基因在质作者简介孙桂风，女，主管药师，主要从事药品调粒、整合子及接合转座子内被发现J。通过化学实剂工作，电话：010-85153156；E-mail：验研究，确定了替加环素的立体结构对于其耐药性sunguifeng@163．corn收稿日期2O14-4-2

8、接受日期：2O14-6-5的作用，证明在第9位上一个大的取代基产生的空药品评价2014f-~11卷第l2期2