清蛋白作为药物载体的PEG化修饰研究进展.pdf

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1、药学实践杂志2014年7月25日第32卷第4期JournalofPharmaceuticalPractice，Vo1．32，No．4，July25，201424l·综述·清蛋白作为药物载体的PEG化修饰研究进展周琴琴，陈建明(1．福建中医药大学药学院药物制剂教研室，福建福州350108；2．第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433)[摘要]清蛋白(白蛋白)是一种理想的药物载体，但由于其在体内半衰期短以及易被酶降解等缺点限制了其应用，然而根据其具有多个修饰位点的结构特点，可通过PEG修饰延长循环时间，阻碍酶的作用等。目前，PE

2、G修饰清蛋白仍处于研究阶段，已有较多关于PEG修饰清蛋白的研究，例如PEG修饰所起的作用、对清蛋白及其制剂的影响，以及修饰位点的选择等。本文对清蛋白的PEG化修饰的相关研究进行综述。[关键词]清蛋白；PEG化；半衰期；药剂学性质；修饰位点[中图分类号]R945[文献标志码]A[文章编号]1006—0111(2014)04—0241—06[DOI]10．3969／j．issn．1006—0111．2014．04．001ResearchadvancesofPEGylationmodificationofalbuminasdrugcar

3、rierZHOUQinqin，CHENJianming(1．DepartmentofPharmaceuticalPreparations，SchoolofPharmacy，FujianUniversityofTradition．alChineseMedicine，Fuzhou350108，China；2．DepartmentofPharmaceutics，SchoolofPharmacy，SecondMilitaryMedicalUniversi—ty，Shanghai200433，China)[Abstract]Albumini

4、sanidealdrugcarrier，butitsapplicationwaslimitedbecauseoftheshortcomingsofshorthalf-lifeandsusceptibletoenzymaticdegradationinvivo．However，accordingtoitsstructuralfeatures，albuminhasapluralityofmodificationsites，whichcanbemodifiedbyPEGmodifiertoextendthecycletimeandobs

5、tructtheactionoftheenzyme．Currently，thePEG—rood—ifiedalbuminisstillintheresearchstage，andtherehavebeenmanystudiesaboutPEG—modifiedalbumin，suchastheroleofPEGmodification，theeffectsonalbuminanditspreparationsandthemodificationsitesselection．Thearticlereviewedtherelateds

6、tudiesa—boutthePEGylationofalbumin．[Keywords]albumin；PEGylation；half-life；pharmaceuticalcharacterization；modificationsites清蛋白(白蛋白)是指相对分子质量为6．65×聚乙二醇(PEG)修饰是延长体内循环时间最常10的血浆蛋白，含585个氨基酸残基的单链多肽，用的方法，它具有生物相容性好、高亲水性、无毒无分子中含17个二硫键和1个游离的巯基。人血清免疫原性等多种优点，且被FDA认可。在长循环脂清蛋白(HSA)为人

7、体内源性物质，具有安全无毒、质体、纳米囊、纳米粒等纳米药物传递系统中都有较无免疫原性、可生物降解、生物相容性好等优点。清广泛的应用，PEG修饰清蛋白以改善清蛋白作为药蛋白分子中存在多个不同药物的结合位点，利于大物载体的应用也备受研究者的关注，本文对清蛋白量药物结合到清蛋白上，例如，紫杉醇(PTX)，一个的PEG化修饰作一综述。清蛋白分子能与7个紫杉醇分子结合，又如，一个清1清蛋白PEG化分类蛋白分子能与7条长链脂肪酸以不同的亲和力结合⋯，可作为理想的药物载体，常用的清蛋白包括清蛋白的PEG化主要分为两类，即对清蛋白纳HSA和BSA

8、。但清蛋白作为药物载体也存在着一米粒的修饰和对清蛋白溶液本身的修饰。在已有的些缺点，如体内半衰期短、易被酶降解快速释药等。报道中，清蛋白作为药物载体的PEG化主要偏向于然而，清蛋白分子中存在多种可被化学修饰的功能对已制备好的清蛋白纳米粒进行PEG修