白蛋白作为药物载体的研究_张建军.pdf

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1、第23卷第8期化学进展Vol．23No．82011年8月PROGRESSINCHEMISTRYAug．，2011*白蛋白作为药物载体的研究12＊＊2＊＊张建军高缘孙婉瑾(1．中国药科大学药学院南京210009;2．中国药科大学中药学院南京210009)摘要白蛋白作为药物载体的应用已越来越广泛，其载药方式主要有两种:一是使药物和白蛋白载体间产生分子链接形成白蛋白化药物，即化学偶联的白蛋白载药;二是依赖蛋白与药物的相互作用将药物包埋于白蛋白纳米颗粒中，即物理结合的白蛋白载药。化学偶联白蛋白可改善药物的药代动力学特性，其中又可分为外源性白蛋白与药物耦合、前体药物进入体内与内源性白蛋白结合、蛋白及多

2、肽类药物的白蛋白化。物理结合则可优化药物某些体外特性，如提高溶解性、稳定性等。基于临床应用的需求，作为载体的白蛋白正历经着修饰及改性的研究热潮。本文总结了近年来白蛋白载药技术的发展及白蛋白的修饰改性现状。关键词白蛋白载体化学偶联前体药物修饰改性中图分类号:R914;TQ460文献标识码:A文章编号:1005-281X(2011)08-1747-08AlbuminasDrugCarriers12＊＊2＊＊ZhangJianjunGaoYuanSunWanjin(1．SchoolofPharmacy，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，Chin

3、a;2．SchoolofTraditionalChineseMedicine，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)AbstractAlbuministhechiefcirculatingproteinwhichplaysmoreandmoreimportantrolesasdrugcarriersinpharmaceuticalusesnowadays．Twobasicdrugdeliverytechnologiescanbedistinguished:albuminchemicallycouplingwithdrugstofo

4、rmalbumin-drugconjugates;encapsulationofdrugsintoalbuminnanoparticlesbyphysicalinteraction．Exogenousalbuminchemicallycouplingwithdrugs，endogenousalbuminbindingprodrugsandtherapeuticpeptidesorproteinsbindingtoalbuminarethethreeformsofalbumin-drugconjugateswhichpossesstheabilityofimprovingthepharmaco

5、kineticpropertiesofdrugs．Physicalintegrationwithalbuminisanotheralbuminbaseddrugdeliverytechnologythatcanpromotesomecharacteristicsofthedrugsinvitrolikeenhancingtheirsolubilityandstability．Thisreviewgivesanaccountofdifferentdrugdeliverysystemswhichmakeuseofalbuminasdrugcarrierswithafocusonsuchsyste

6、msthatsuccessfullysolvedtheissuesandhavereachedanadvancedstageintheirR＆Dprocesses．Theapplicationofalbuminasdrugcarriersstillhassomedefectsincludinglowdrugloadandweektargetingfeatures．Constantlyalargenumberofmodificationsandreshapingofalbuminarecarriedoutinordertosolvetheproblems，someofwhicharealsoi

7、nvolvedinthisreviewbecausetherequirementsofclinicaldevelopments．Keywordsalbumin;drugcarriers;chemicalconjugates;prodrugs;modification收稿:2010年11月，收修改稿:2011年3月*国家“重大新药创制”科技重大专项新制剂与新释药系统技术平台(No．2009ZX09310-004