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1、埃索美拉哩的临床应用及进展(综述)摘要：质子泵抑制剂(proton-pumpinhibitors,PP1)能够特异性和非竞争性的作用于H+/K+-ATP酶,是目前治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。埃索美拉1^(esomeprazole)是奥美拉哇的S-异构体，是第一个发展为异构体的PP1，光学结构的变化，使它与奥美拉啤在药代动力学等方面有所差异。本文就近儿年对该药主要临床应用研究作—综述。关键词:埃索美拉哪、质子系抑制剂、消化系统疾病Abstract：Protonpumpinhibitor(proton-pumpinhib
2、itors,thePPI)tospecificandnon-competitiveroleofH+/K+-ATPaseisthemaindrugforthetreatmentofacid-relateddigestivediseases.Esomeprazole(esomeprazole)istheS^isomerofomeprazole,isthefirstdevelopmentoftheisomersPPI.Opticalchangesinthestructure,makingitandomeprazoleonthep
3、harmacokinetics,andotheraspectsvary.Thedrug，smainclinicalapplicationofthenearestfewyearsarereviewed.KeyWords：esomeprazole,aprotonpumpinhibitor,digestivediseases埃索美拉哩作为新一代的质子泵抑制剂(PPI)于上市以来，受到临床青睐，已成为治疗胃酸相关性疾病的主要药物。其适应证、效果、不良反应等亦成为大家关心与探讨的热点。现对其应用现状作一综述。1.1治疗胃食管反流病(
4、GERD)GERD是指由胃内容物反流入食管引起，伴有不适症状和(或)并发症的一种疾病「七吴本俨「°对北京地区2000例老年人问卷调查结果表明，至少15%的老年人每月有胃食管反流症状。本病由多种因素引起，而胃酸分泌过多是中、重度反流性食管炎患者的主要发病原因，故抑酸成为治疗的关键。目前治疗本病的措施主要是抑酸治疗，对初次接受治疗的患者或有食管炎的患者宜用PPT治疗，以求迅速控制症状、治疗食管炎。埃索美拉哩具有强烈而持久的酸抑制作用，同时对胃黏膜也有一定的保护作用⑶。胃食管反流病包括:非糜烂性反流病(NERD)、糜烂性食管炎(
5、EE)和Barrett食管(BE)三型，临床上通称的“胃食管反流病”多指NERD。研究表明：对于非糜烂性食管炎，埃索美拉哩比泮托拉哩疗效好;对于糜烂性食管炎，埃索美拉哩疗效优于其他PPT对80例反流性食管炎患者进行疗效观察,结果治疗2、4、6周,症状治疗显效率分别为52.5%、81.3%及87.5知一般，4周愈合率为70%〜80%,8周为85%〜90%。而奥美拉哩和II2-RA维持治疗已愈反流性食管炎，无溃疡率分别为60%〜8明和10%〜25%,奥美拉哩疗效明显优于H2受体拮抗剂⑸(H2-RA)。1.2治疗消化性溃疡、根
6、除幽门螺杆菌(Hp)消化性溃疡只要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡(GU)和十二指肠溃疡(DU),其形成与胃酸/胃蛋白酶的消化作用有关。本病是一种冬因素疾病，其中幽门螺杆菌是消化性溃疡的主要的致病因素之一，且为溃疡复发的主要病因，因此根除Hp,控制Hp感染是治疗该疾病的重点所在。目前尚无单一药物可以有效根除幽门螺杆菌，因此必须联合用药。在根除HP的共识方案中，以PPT为基础的方案所含PPT能通过抑制胃酸分泌提高II服抗生素的抗菌活性从而提高根除率，再者PPI本身具有快速缓解症状和促进溃疡愈合作用，因此是临床中最常用
7、的方案6。其中以含质子泵抑制剂(PPI)和克拉霉素再加一种抗生素(阿莫西林或甲硝啤)三联1周疗法为首选⑵。对于消化性溃疡的患者来说，症状的缓解和溃疡的愈合均与PPI的起效时间乃至作用强度密切相关。和奥美拉哇相比，埃索美拉哩有更低的体内清除率、更高的血浆浓度，从而具有更强的抑酸效应因此埃索美拉哇在这方而有着强大的药理优势。在临床应用中，疗效的个体间差异更小，无须调整药物剂量，耐受性和安全性更好，药物间相互作用更小实。国外1项401人的随机、双盲、对照试验表明：以埃索美拉哩为基础的三联疗法能够高效地根除HP、治愈溃疡并且防止溃
8、疡复发°。左国文”用以埃索美拉哇为基础短程1周疗法治疗Hp阳性DU,Hp根除率高，溃疡治愈率也较高，与伴后续治疗方案比较，差异无统计学意义,并且本疗法具有安全性好，总治疗费用低，病人依从性好等特点。1.3治疗非街体抗炎药(NSAID)相关性消化系疾病非邕体抗炎药(NSATD)是一类具有热解、镇痛，且多数
