奥美拉唑及埃索美拉唑专利技术分析

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1、奥美拉哇及埃索美拉哇专利技术分析张倩(国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心江苏苏州215163)【摘要】木文通过检索、统计、分析涉及奥美拉唑和埃索美拉唑在中国的专利中请文件及全世界范围内的重要专利中请文件，以化合物、组合物、制备方法三个方面分别对相应的技术进行分析、梳理。【关键词】奥美拉唑；埃索美拉唑；化合物；组合物；制备方法；用途【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2015)17-0364-02奥美拉唑为第I代质子泵抑制剂，得到了深入和广泛的研宄，其确切的疗效在长期的临

2、床应用中得到了证实［1-2］。埃索美拉唑是阿斯利康公司继奥美拉唑之后乂一“重磅炸弹”药品，其是奥美拉唑的左旋异构体，是第一个发展为光学异构体的质子泵抑制剂，于2001年批准在美国和欧洲国家上市，2003年在我国上市，由于具有强烈而持久的酸抑制作用，同时对胃黏膜也有一定的保护作用［3］,是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物。1.化合物及晶体专利阿斯特拉公司于1979年提岀首件(EP0005129A1)涉及奧美拉唑化合物的专利中请，之后，阿斯特拉公于1994年首次提出涉及埃索美拉唑盐的专利中请。自1994年阿斯特拉

3、公司在中国提岀埃索美拉唑盐的专利中请并获得授权之后，其随即乂针对埃索美拉唑镁的晶型在中国中请专利，并且也获得了授权，在1997年，阿斯特拉公荀有针对埃索美拉唑的晶体提山专利申请，并且获得了授权；由于埃索美拉唑镁盐存在一系列结构不同的形式，阿斯利康公司进行了进一步研究，发现埃索美拉唑镁盐三水合物可以非常确定的化合物的形式获得，随后在1998年阿斯特拉公司针对埃索美拉唑镁盐三水合物、奥美拉唑钠晶体及奥美拉唑晶体提出专利申请，其中前两项申请都获得了授权；阿斯特拉曾尼卡奋限公司于2000年关于埃索美拉唑钾盐水合物提出

4、专利申请，并且获得授权。从阿斯利康公司对化合物的专利申请来看，在奥美拉唑化合物获得授权之后,往往会对化合物的单一异构进行开发和研宄，之后便会针对化合物的晶型及溶剂化合物进行专利申请，撒出专利保护的大网。1.组合物专利涉及奥美拉唑和埃索美拉唑在中国的专利申请中，涉及药物组合物的申请量排在第一位，在1994-2000年期间，阿斯利康（瑞典）有限公司（包含其前身）总共针对奥美拉唑及埃索美拉唑的药物组合物在中国申请了18件专利申请，之后只在2005年针对药物组合物在中国申请了1件专利申请，总共有16件获得授权。阿斯利

5、康（瑞典）奋限公司在核心化合物的外围建筑起了大量的药物组合物的专利申请，建起了强大的专利保护壁垒。除了原研公司对奥美拉唑及埃索美拉唑的药物组合物进行了专利申请，国内企业也热衷于奥美拉唑和埃索美拉唑的药物组合物专利申请，涉及复方联合用药、口腔崩解片、冻干粉针、滴丸、肠溶微粒等各种药物组合物。2.制备方法专利现有技术中合成奥美拉唑的方法都含有将5-甲氧基-2-［（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）-甲硫基］-1H-苯并咪唑氧化为奥美拉唑或者埃索美拉唑的步骤，该步反应是整个合成奥美拉唑和埃索美拉唑的关键步骤，

6、艽反应条件的选择直接会影响终产物的产率及纯度。奥美拉唑制备方法最早的专利申请为EP302720A1;埃索美拉唑制备方法最早的专利申请为WO9602535A1。涉及制备方法的申请量在奥美拉唑和埃索美拉唑在中国的专利申请中，排在第二位，仅次于药物组合物，但是在制备方法的申请中，原研公司的申请量远没有其对药物组合物的申请量来的多，更多的是国内企业的申请，这为国内企业提供了一种技术支持途径。1.结语综上所述，奥美拉唑和埃索美拉唑的原研公司阿斯利康（瑞典）冇限公司对相关产品进行了多层次的专利保护，都是在对化合物的理化性

7、进行充分研究、解决实际生产中的问题的情况下，进行了深层次的研究分析，有效地延长了苏专利技术的保护周期。在奥美拉唑和埃索美拉唑在中国申请的专利中，早期都为阿斯利康(瑞典)有限公司的多项专利申请，并获得了保护，在2000前之前，国内企业针对奥美拉唑和埃索美拉唑的专利申请较少，都为原研公司和一些国外药企的申请，这冇很大一部分是由我国企业的研发水平较低导致的，国内企业在了解国外企业专利布局的同吋，更重要的是提升自身的科研水平。【参考文献】[1】蒋志强.奥美拉唑治疗胃溃疡合并出血80例疗效观察⑴.大家健康,2015,9

8、(5)：148-149[2】尹炳坚.奥美拉唑治疗胃溃疡合并出血56例疗效分析⑴.当代医学，2011,17(36)：148-149[3]李雪妍.埃索美拉唑的研究进展[几内蒙古中医药，2009,(6):92-93