去甲斑蝥素主动肝靶向性药物设计研究进展.pdf

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1、环球中医药2014年11月第7卷第11期GlobalTraditionalChineseMedicine，November2014，Vo1．7，No．11889·综述·去甲斑蝥素主动肝靶向性药物设计研究进展赵岩蒋洪嘎鲁米雪杨慧【摘要】去甲斑蝥素是临床常用抗肝癌药物，抗肿瘤作用强，并且具有保护肝细胞、提高免疫功能等作用。为提高其对肝脏的靶向性，降低对其他脏器的毒性，近年来不断有学者进行去甲斑蝥素主动肝靶向性药物的设计，如单克隆抗体导向药物、去唾液酸糖蛋白介导的药物等。本文综述了近十年来对去甲斑蝥素主动肝靶向性药物的研究进展，为开发应用于临床的去甲斑蝥素主动肝靶

2、向性药物的研究提供参考。【关键词】去甲斑蝥素；主动肝靶向性；药物设计【中图分类号】R285．5【文献标识码】Adoi：10．3969／j．issn．1674—1749．2014．11．021Researchprogressonactiveliver-targetingdrugdesignofnorcantharidinZHAOYah，JIANGHong，GALu，eta1．DepartmentofPharmacy，InnerMongoliaMedicalUniversity，Hohhot010110，ChinaCorrespondingauthor：YANG

3、Hui，E—mail：yanghui1962@126．con【Abstract】Norcantharidinisacommonlyusedanti—livercancerdrugwithhighanti—tumoractivityinclinicalpractice．Itcarlprotectlivercellsandimproveimmunefunctionsaswel1．Inrecentyears，research—ershavebeenfocusingondesigningactiveliver—targetingdrugsofnorcantharid

4、in，suchasmonoclonalanti—body—directeddrugorasialoglycoproteinreceptor—mediateddrug．toimproveitsspecificitytoliveraswellastoreduceitstoxicitytoothertissuesandorgans．Thispaperreviewstheresearchprogressonactiveliver-tar-getingdrugsofnorcantharidinderivertivesinrecenttenyears．Allofthes

5、eresearchesaimtowillprovideref-erencestofurtherstudyandexploitationonclinicallyavailablenoreantharidinactiveliver—targetingdrugs．【Keywords】Norcantharidin；Activelivertargeting；Drugdesign肝脏肿瘤是常见的恶性肿瘤之一，它病程短，组织分布，研究结果显示，小鼠口服3H一去甲斑蝥素死亡率高，对人类健康威胁极大。去甲斑蝥素(nor—吸收迅速，肝脏分布少且消除快，肾脏则分布多，但canth

6、aridin，NCTD)是斑蝥素的衍生物，是中国自主消除也快。体内分布结果表明NCTD用于治疗肝癌研发的具有较强抗肿瘤活性和独特升高白细胞、保到达靶器官的浓度低，因此不仅药效减弱，而且对护肝细胞、调节免疫等作用的新型抗肿瘤药物J，其他脏器有较大的毒性。为更好的发挥其疗效，降其毒性明显比斑蝥素低，而抗肿瘤作用优于斑蝥低毒副作用，延长作用时间，药学工作者就其肝靶素，临床上用于肝癌的治疗或辅助治疗，显示出向性药物设计进行大量的研究，取得了一定进展。较好的疗效J。靶向药物设计是通过优化药物传输过程，使药物按NCTD主要以片剂和注射剂应用于临床，魏春照预定目标到达某器

7、官、组织或靶点，增加药物在明等研究了去甲斑蝥素小鼠体内药代动力学与靶点或作用部位的生物利用度，同时减少在其他部位的作用，以减少毒副作用，提高治疗效果的一种基金名称：内蒙古医科大学科技百万工程自助项目设计方法J。实现药物的主动肝靶向传输过程的(NY2011BWO10)靶向药物设计是依据受体一配体结合或抗原一抗作者单位：010110呼和浩特，内蒙古医科大学药学院体结合等生物特异性相互作用原理。近几年进行作者简介：赵岩(1983一)，女，硕士，讲师。研究方向：药物合成的去甲斑蝥素主动肝靶向的研究主要有单克隆抗研究。E—mail：stone一100@163．eom通

8、信作者：杨慧(1962一)，女，硕士，教授，硕士生导