《去甲斑蝥素片》PPT课件

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1、艾扶平去甲斑蝥素片艾扶平世界前言斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分，70年代曾试用于原发性肝癌的治疗，但因对泌尿系统刺激作用较强烈，限制了其临床的运用。去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型抗肿瘤药物，作为斑蝥素的衍生物，去除两个甲基后，泌尿系统的刺激基本消失，并增强了抗肿瘤效果，升白效果更明显，同时具有保护肝细胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且在临床已大量运用。去甲斑蝥素片是一种高效、低毒的一种新剂型，随着分子生物学技术的发展及抗肿瘤分子机制的进一步深入研究，去甲斑蝥素片将会受到临床进一步大量的推广运用产品概述:商品名:艾扶平通用名:去甲班蝥素片英文名:Demethylcanhari

2、dinTablets化学名：外-1:2-顺-3:6-氧桥-6氢化邻苯二甲酸酐毒理学研究小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示：去甲斑蝥素对免疫功能无抑制，用药后可见白细胞升高，并有改善肝功能及抑制已性肝炎病毒复制作用，与其他化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。药代动力学研究本品吸收后较快分布于各组织，在肝、肾、胃肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，肿瘤组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。药理作用抗肿瘤：研究表明，去甲班蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效。升高白细胞：缩短白细胞在骨髓中

3、的成熟和释放时间；促进骨髓造血干细胞（CFU-S）向粒-单核系祖细胞（CFU-GM）分化。治疗肝炎：去甲班蝥素能激活NK细胞及T细胞成为CTL（杀伤性T淋巴细胞），对病毒肿瘤产生细胞毒性作用。还可促进大量的细胞因子分泌（如TNF、IL等）。艾扶平抗肿瘤的临床运用临床上多年来，去甲斑蝥素及其钠盐用于治疗肝癌、食管癌、胃癌等多种癌症，以原发性肝癌为主，术前用药或者用于联合化疗。疗效确切。去甲斑蝥素抗肿瘤作用通过诱导肿瘤细胞凋亡而生效，其抑制细胞增殖的机制是特异性阻止肿瘤细胞于G2-M期。研究表明，本品能抑制癌细胞的DNA合成；干扰细胞分裂，阻断于M期；破坏肿瘤细胞骨架及超微结构；提高肿瘤细胞呼吸

4、控制率；增加细胞溶酶体酶活性。近年来研究实验发现，本品在体外对K562人红白细胞及HL-60人早幼粒白血病细胞有明显的抑制作用。对卵巢癌3AO和AO细胞也有明显的抑制作用，且作了大量的临床实验，现已用于治疗。艾扶平（NCTD）抗肿瘤机制诱导肿瘤细胞凋亡而抗肿瘤抑制Ca细胞DNA及蛋白质合成干扰Ca细胞分裂(阻断于M期)破坏Ca细胞骨架及其超微结构提高Ca细胞呼吸控制率加强正常细胞溶酶体酶活性电镜下艾扶平（NCTD）引起的肿瘤细胞凋亡细胞增殖周期及药物（艾扶平）作用图艾扶平抗肿瘤药物作用部位图艾扶平干扰肿瘤细胞分裂王广生统计国内去甲斑蝥素治疗原发性肝癌285例资料资料1:治疗消化道肿瘤临床疗效

5、研究观察统计组别例数平均生存期一年生存率去甲斑蝥素组28511.1个月30%对照组1024.7个月17%联合化疗治疗晚期肝Ca53例不同浓度NCTD对胆囊癌GBC-SD细胞MMP-2的表达情况结论：NCTD能降低胆囊癌GBC-SD细胞MMP-2表达，推测NCTD可能降低GBC-SD细胞的侵袭转移能力，但与药物浓度的关系不大去甲斑蝥素对卵巢癌3AO和AO细胞作用研究资料不同浓度NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞生长的抑制情况结论：NCTD对卵巢癌3AO和AO细胞有明显抑制作用，其抑制作用呈剂量和时间依赖性。NCTD抗肿瘤细胞的增殖机制与其将肿瘤细胞特异阻抑于G2-M期有关NCTD在体外对白血病细

6、胞核酸和蛋白质合成的影响抗肿瘤总结NCTD抗肿瘤作用确切。同时与其它方案联用，有协同或相加效力，而无毒性累加（降低其它化疗药的不良反应），故又是首选辅助用药抗肿瘤，不产生骨髓抑制，升高白细胞，提高机体免疫力及疗效。艾扶平升高白细胞作用机制缩短白细胞在骨髓中的成熟和释放时间促进骨髓造血干细胞(CFU-S)向粒-单核系祖细胞(CFU-GM)分化用于升高白细胞的临床研究资料艾扶平治疗肝炎的作用机理NCTD激活T淋巴细胞成为CTL细胞,诱导感染细胞凋亡坏死1、激活NK细胞及T细胞成为CTL(杀伤性T淋巴细胞),对病毒产生细胞毒性作用2、促进大量细胞因子分泌(TNF、IL等）80例肝炎效果图表分析疗效

7、评估资料统计本品对肝炎及肝硬变患者的免疫学指标疗效观察：治疗肝炎作用总结1、本品能抑制已肝病毒复制，对HBsAg阳性而HBeAg和抗-HBeAg均为阴性者疗效较好。2、治疗期间及治疗后没有明显副作用。3、停药半年及一年后疗效稳定4、提高免疫功能作用明显，不产生骨髓抑制。升高白细胞。艾扶平的临床运用优势从分子生物学证实去掉甲基后较传统的剂型毒副作用小，抗肿瘤、升白效果更明显。从药理学角度证实本品抗肿瘤作用机制确