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1、肝靶向制剂的研究进展【摘要】靶向给纱系统(argeleddmgdeliverysystem,TDDS)是约剂学领域研究的热点之一，肝靶向给药系统(Hepatictargeteddrugdeliverysystem,HTDDS)通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，可减少其全身分布及用药剂量、给药次数，提高药物的治疗指数，降低其不良反应。因此，HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。木文对目前几种重要的被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。【关键词】肝靶向给药系统；受体介导；脂质体；纳米粒；磁性导向ABSTR
2、ACT:Targeteddrugdeliverysystem(argeteddrugdeliverysystem,TDDS)istheoneofthehotareasofPharmacy,thelivertargeteddrugdeliverysystem(Hepatictargeteddrugdeliverysystem,HTDDS)playseffectbyconcentratingandlocatingthedrugbyparticlesintheliverlesions,itcanreducethesystemicdistribution,d
3、oseanddeliverytimes,improvesthetherapeuticindexandreducesitsadversereactions.Therefore,HTDDSplaysapositiveroleinpromotingthetreatmentofliverdiseases.InthispaperjwillmakeabriefreviewonseveralimportantcuiTentpassivetargetings,activetargetingsandphysicalandchemicalstudyoftargetedd
4、rugdeliverysystems.KEYWORDS:livertargeteddrugdeliverysystems;receptormediates;liposomes;nanoparticles;magneticorientation肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两人主耍疾病，但目前治疗效果很不理想，主耍原因除了治疗药物木身的药理作用局限外，约物有一定的毒副作用，且对病灶的肝靶向制剂的研究进展科目姓名专业药剂学选论王丽阳药物分析学学号201112282907靶向性差，肝靶向给药系统(Hepatictargeteddrugdeliverysystem
5、,HTDDS))是通过微粒将药物浓集定位丁肝脏的病变部位而发挥疗效，具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。被动靶向给药或自然靶向给药是指载药微粒被单核一巨噬细胞(尤其是肝的Kuffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送到肝、脾等器官的治疗方法。主动靶向给药是指用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地到靶区浓集发挥纱效。即利用肝脏所特冇的受体，如无唾液酸糖蛋白受体，以其某一特异性配基为载体,通过化学键形成药物一载体共觇物，使之成为受体介导的
6、靶向药物。物理化学靶向给药指应用某些物理化学方法使药物在特定部位发挥疗效，此类制剂或疗法有磁性微球、栓塞治疗等。1被动靶向给药系统1.1毫微粒毫微粒是一种固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，是毫微球和毫微囊的统称，其粒径大小为10〜lOOOnm,由大分子物质构成并可作为药物载体毫微粒具冇被动靶向性，主要在于其粒径大小，粒径为50〜200nm的臺微粒进入循环系统后，并不直接释放入全身循环，而是被网状内皮系统(Res)摄取，使得大部分药物在肝脏内蓄积而实现靶向性。用牛血清清蛋白包裹制成了阿魏酸钠毫微粒(
7、SF-BSA-NP),这种毫微粒的粒径为100〜200nm,包封率可达80%以上，载药量为16%,体外缓慢释放药物；体内组织分布显示，SF-BSA-N在心、肺、脾中的浓度很低，在肝中lh为66.28%,12h达80.91%,是阿魏酸钠(SF)溶液型的2.5倍⑴。另外，以聚鼠基丙烯酸正丁酯为载体制备了米托蔥酿毫微球，并对其肝癌的抑瘤作用进行了评价，结果显示，毫微球明显降低了米托恿叫的毒副作用，捉高了肝癌的抑制效果。虽然以毫微粒为载体來实现肝靶向，具有相对简捷的制备工艺，但是近年來对其的研究报道有所下降，可能曲于成型的制备工艺对于其他抗肝病药物达不到粒径
8、范围要求，使得其他药物制成毫微粒吋肝靶向性不佳。O1.2脂质体脂质体(Liposome)对肝脏有良好的被动靶
