胆碱受体激动药课件

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1、第六章胆碱受体激动药拟胆碱药胆碱受体毒蕈碱型受体（M受体:M1，M2，M3，M4，M5）烟碱型受体（N受体:NN,NM）胆碱受体分类完全拟胆碱药（M、N-R均可兴奋）（Acetylcholine乙酰胆碱可分为Carbachol卡巴胆碱）M-R激动药（Pilocarpine毛果芸香碱）胆碱受体激动药TheyactdirectlyattheacetylcholinereceptorN-R激动药（Nicotine烟碱）直接兴奋（激动）效应器细胞膜上的M-R和N-R，产生M-样或N-样作用Pharmacologiceffects乙酰胆碱（Acetylcholine,Ach）（CH3）3N+－C

2、H2－CH2OCOCH3PharmacokineticFeaturesRapidlyhydrolyzedbyChE,poorlipidsolubility;durationofaction5-30secondsM、N胆碱受体激动药1.心血管系统血管扩张—主要机制：激动M3胆碱受体，促进血管内皮细胞释放NO减慢心率—负性频率作用抑制传导—负性传导作用减弱心肌收缩力—负性肌力作用缩短新房不应期药理作用2.胃肠道兴奋胃肠道平滑肌，增加收缩、蠕动，促进胃、肠分泌，引起恶心、呕吐、腹痛和排便等症状3.泌尿道增加泌尿道平滑肌蠕动，收缩膀胱逼尿肌，促进排空4.中枢不易透过BBB，外周给药几无中枢效应

3、中枢Ach参与广泛的生理活动，例如：学习记忆、睡眠觉醒、疼痛、体温和摄食调控5.其它腺体：兴奋、增加腺体分泌眼：局部滴眼，导致瞳孔收缩，适于视近物神经节和骨骼肌：作用于自主神经节和神经肌肉接头的N型胆碱受体，引起交感、副交感神经节兴奋和骨骼肌收缩支气管：收缩Ach临床应用无临床应用价值，仅作为医学研究用的工具药药理作用过于广泛，选择性差在体内迅速被胆碱酯酶水解（CH3）3N+－CH2－CH2－O－CONH2卡巴胆碱（Carbacholine）Effects：类似于Ach，作用于全部M和N受体。ClinicalUse:青光眼（glaucoma）,0.5～1.5%滴眼液（CH3）3N+－C

4、H2－CH2－O－COCH3(Ach)Features：不易被ChE水解，作用持久，口服有效。但不良反应多毛果芸香碱（Pilocarpine）M-受体激动药Pharmacologicaleffects直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R，产生M-样作用。特点：对眼和腺体的作用明显，对心血管系统作用强度弱。毛果芸香碱（一）药理作用直接激动M胆碱受体，对眼和腺体的作用最明显。1．眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2．腺体：分泌↑，以汗腺和唾液腺最明显。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜根部变薄→

5、前房角间隙↑→房水易于通过巩膜静脉窦进入循环→眼内压↓(3)调节痉挛何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，此作用称为调节痉挛。调节痉挛二、临床应用1.治疗青光眼闭角型首选,开角型早期有效;滴眼时压迫内眦,避免药物经鼻泪管进入鼻腔粘膜后吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病，如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引起不可逆的失明。致盲性眼病.主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙

6、狭窄，房水回流不畅。年龄50-70岁最多。主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等.治疗效果:毛果芸香碱效好开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效，机制不明可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。2．虹膜炎与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连；滴眼时压迫内眦；单独禁用。3．其它可用于颈部放疗后的口腔干燥；解救阿托品中毒，为阿托品拮抗剂。三、不良反应频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶心、呕吐及小支气管痉挛。滴眼时应压迫内眦部。N胆碱R激动

7、药–烟碱(nicotine,尼古丁)液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性，即先短暂兴奋神经节后再持续抑制R作用广泛、复杂，故无临床实用价值烟草中含有烟碱成分长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡病和呼吸系统疾病（慢支）的发生有密切关系吸烟者的烟雾中也含有烟碱等治病物质（被动吸烟）吸烟有害健康TheEnd!