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1、第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(CholinergicReceptorAgonistsandAnticholinesteraseAgents)秦红兵第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药学习目标●掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、临床应用和不良反应●了解卡巴胆碱、毒扁豆碱、吡斯的明、安贝氯铵的特点第一节胆碱受体激动药第二节胆碱酯酶抑制药第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第三节用药护理直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸
2、酯与胆碱受体结合，激动受体分类：（１）胆碱受体激动药，包括Ｍ受体激动药；Ｎ受体激动药。 （２）胆碱酯酶抑制剂。卡巴胆碱（carbamylcholine）1.化学性质较稳定，不易被水解，作用时间较长。常用于局部滴眼治疗青光眼.2.本药滴眼可透过角膜，直接激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔缩小，眼内压降低，作用维持时间较长。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药一、M、N受体激动药3.滴眼用于治疗开角型青光眼，或用于对毛果芸香碱无效和过敏的患者。眼部注射给药用于人工晶状体植入，白内障摘除，角膜移植等
3、需要缩瞳的眼科手术。4.甲状腺功能亢进、低血压、心力衰竭、消化性溃疡、支气管哮喘等患者禁用。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节胆碱受体激动药氯贝胆碱氯贝胆碱：口服或皮下注射。对Ｍ受体选择性高，临床用于腹胀气、尿潴留、口腔黏膜干燥症等。-------有临床使用价值。（二）M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)选择性地激动M受体,对眼、腺体作用强,对心血管无明显作用特点:(1)作用迅速,温和,短暂(2)叔胺类化合物水溶液稳定,刺激性小（掌握）(1)缩瞳:激动虹膜括约肌上M受体(2)降低眼
4、内压:缩瞳,虹膜向中心方向拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环作用表现:1.眼激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加，视远物模糊,视近物清楚(3)调节痉挛:2.促进腺体分泌（掌握）对汗腺、唾液腺作用明显,对其他腺体也有作用。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚药物对眼的调节左：M胆碱受体阻断药的作用右：M胆碱受体激动药的作用毛果芸香碱（pilocarpine
5、）第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药毛果芸香碱（pilocarpine）房水回流通路（掌握）1.青光眼:闭角型和开角型青光眼 （1%~2%溶液滴眼，压迫内眦）2.虹膜睫状体炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒临床应用:〔临床应用〕（掌握）1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用。2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连（炎症后期）3.颈部放疗后的口腔干燥4.阿托品中毒的抢救眼内压↑、头痛、视力减退、失明阿托品第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药【不良反应】吸收过量可出现M受
6、体过度兴奋症状，如腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等，可用阿托品对症处理。第二节胆碱酯酶抑制药本类药物与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的ACh蓄积，产生M样作用和N样作用。可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药，后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。本节主要介绍前者。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）化学性质：极性大（有季铵基团结构，带电荷，极性高，亲水），脂溶性低。体内过程：口服吸收少，不易过血脑屏障（BBB），对中枢影响不大
7、。体内过程特点季铵类p.o生物利用度低较少进入BBB1、药理作用原理：新斯的明竞争性的与ＡchＥ结合（结构似Ａch），抑制ＡchＥ的活性，使Ａch堆积，产生Ｍ、Ｎ样的作用。第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第二节胆碱酯酶抑制药【作用】1.对骨骼肌的兴奋作用最强2.对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对骨骼肌兴奋作用最强（原因）（掌握）1）、抑制AchE，减少Ach破坏2）、促进运动神经末梢释放Ach3）、直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R对不同部位平滑肌的作用强弱顺序为：骨
8、骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌新斯的明（neostigmine）第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药【临床应用】1.重症肌无力2.手术后的腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.肌松药中毒的解救新斯的明（neostigmine）第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药【不良反应】1.治疗量时，引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌肉震颤等2.过量可引起“胆碱能
