胆碱受体激动药_课件

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1、第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。10/21/20211一、M胆碱受体激动药（一）胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失

2、效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。10/21/20212由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]（了解，详见教材P67）1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用6.中枢作用10/21/20213卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被Ac

3、hE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。10/21/20214贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。10/21/20215胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±+

4、+++++++-10/21/20216(二)生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。M样作用:详见教材P62。10/21/202171.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。10/21/20218(2)降低眼内压调节房水产生及回流过程:（详见教材P68）10/21/20219(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛

5、,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体10/21/2021102.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。10/21/202111闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。10/21/2021122.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹

6、膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。10/21/202113[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。10/21/202114二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。10/21/202115[毒性作用]烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性

7、中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。10/21/202116[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋。2、对N2受体兴奋。3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。10/21/202117第七章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药10

8、/21/202118第一节M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药：阿托品M3胆碱受体阻断药：阿托品异丙基阿托品10/21/202119阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理