RGD修饰紫杉醇脂质体靶向抑制肝癌HepG2细胞-论文.pdf

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1、垦痘学和肝病学杂志2014年7月第23卷第7期ChinJGastroenterolHepatol，Jul2014，Vo1．23，No．7doi：10．3969／j．issn．1006-5709．2014．07．023RGD修饰紫杉醇脂质体靶向抑制肝癌HepG2细胞马哲松大冶市妇幼保健院消化内科。湖北大冶435100【摘要】目的制备整合素受体RGD修饰的紫杉醇脂质体(PTX．RGDLPs)，并对其肝癌HepG2细胞靶向性和抑制效果进行评价。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰的脂质体，研究其形态、粒径、电位、体

2、外血清稳定性。通过定性和定量的细胞摄取实验研究HepG2肝癌细胞与RGDLPs的亲和力。MTT实验研究紫杉醇脂质体对HepG2肝癌细胞的增殖抑制能力。结果所制备的TFLPs平均粒径为(118．54-11．2)nm，Zeta电位为(一2．554-0．43)mV。体外细胞摄取实验表明，HepG2细胞对RGDLPs的摄取率是普通长循环脂质体(LPs)的3．1倍，差异具有显著统计学意义(P<0．01)。与生理盐水组和普通脂质体组相比，RGD修饰的紫杉醇脂质体对肝癌HepG2细胞的毒性是普通紫杉醇脂质体的2．8倍，

3、差异具有统计学意义(P<0．05)。结论该脂质体制备方法简单，与LPs相比，经RGD修饰可显著提高肿瘤细胞对脂质体的摄取，RGDLPs是一种潜在高效的肝癌靶向给药系统。【关键词】整合素受体；脂质体；肝癌；紫杉醇中图分类号：R575文献标识码：A文章编号：1006—5709(2014)07—0803—04收稿日期i2014-01．15RGDmodifiedpaclitaxelliposometargetedinhibitionforHepG2cellsMAZhesongDepartmentofGastroe

4、ntero1ogy，MateralandChildHealth—CareCenterofDaye，Daye435100，China【Abstract】0bjectiveToprepareRGDmodifiedpaclitaxelliposomeandevaluateitsinhibitioneffectonHepG2．MethodsLiposomewaspreparedbyfilm-ultrasonicmethod．Morphology，particlediameter，zetapotentialands

5、tabilityofliposomesinserumwereevaluated．CellularuptakebyHepG2cellswasexplored．TheMTTassaywasusedtoevalu—atetheanti-proliferationeficiencyofPTX-RGDLPs．ResultsTheparticlediameteroftheCO-modifiedliposomewas(118．54-11．2)nmandthezetapotentialwas(2．554-0．43)mV．

6、TheresultsdemonstratedthatRGDLPskeptstableinserumafter24hours．TheevaluationofcellsuptakeshowedRGDLPswas3．1timehigherthanLPs(尸<0．01)．ComparedwithsalinegroupandPTX-LPsgroup，thetoxicityofPTX-RGDLPsforHepG2cellswas2．8timesthancom-munispaelitaxelliposome(P<0．0

7、5)．ConclusionRGDLPs，asanewnanometerdrug，whichcanhelpthetumorcelltoabsorbmoreleptosomesthanLPs，isapotentialtargetingsystemforhepatoma．【Keywords】Integrinsreceptor；Liposome；Hepatoma；Paclitaxel肝癌发病率居恶性肿瘤第5位，目前我国发病人酸一甘氨酸一天冬氨酸(Arg-Gly-Asp，RGD)的三肽序数约占全球的半数以上，占全球

8、肝癌患者的55％。化列能够特异性地识别含亚基的整合素家族，具有高疗是目前肝癌的重要治疗手段之一，但是由于一般化度亲和力。本研究以脂质体为载体将RGD连接到疗药物具有极大的毒副作用，在杀灭肿瘤细胞的同时脂质体表面，进行肝癌靶向治疗的研究。对正常细胞也有很大的影响，导致患者对化疗的顺应1材料与方法性低下。因此，需要一种新的治疗途径来提高患者的1．1材料BP211D型电子天平(德国Sartorius公化疗顺应性并杀灭肿瘤细胞，靶向治