丹参酮ⅡA脂质体的制备及对HepG2／ADR细胞增殖的抑制作用-论文.pdf

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1、华西药杂志2014WCJ·PS二u斗，’29(1)：‘0u33～0u3。5J丹参酮ⅡA脂质体的制备及对HepG2／ADR细胞增殖的抑制作用张兆颖，储婷，马伟从，闫碧涵(1．徐州市中医院药剂科，江苏徐州221000；2．四川大学华西药学院，四川成都610041)摘要：目的研制丹参酮HA(TanHA)脂质体，考察其对人肝癌HepG2／ADR阿霉素耐药细胞增殖的抑制作用。方法采用薄膜分散法制备TanIIA脂质体，改良MTr法测定药物肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果制备载药脂质体的平均粒径为68nm，Zeta电位为一

2、23．4mV；载药量与包封率分别为138．9±8．7g·mL～、97．4％±1．2％(n=3)；与游离药物相比，TanIIA脂质体对HepG2／ADR的增殖细胞有更强的抑制(P<0．05)，并呈时间和剂量依赖性。结论TanIIA脂质体具有治疗多药耐药肝癌的前景。关键词：丹参酮；脂质体；肝癌；多药耐药；增殖抑制中图分类号：R94文献标志码：A文章编号：1006—0103(2014)ol一0033—03DoI：10．13375／i．cnki．wcjps．2014．01．012Preparationoftans

3、hinoneHAliposomesanditsgrowthinhibitoryeffectsonHepG2／ADRcellsZHANGZhao—ying，CHUTing，MAWei—eong，YANBi—han(1．DepartmentofPharmaceutics，XuzhouHospitalofTraditionalChineseMedicine，Xuzhou，Jiangsu，221000P．R．China；2．WestChinaSchoolofPharmacy，SichuanUniversity，C

4、hengdu，Sichuan，610041P．R．China)Abstract：OBJECTIVETodevelopliposomes(LP)oftanshinoneⅡA(TanIIA)andinvestigategrowthinhibitoryeffectsoftheTanHAliposomes(TanIIA—LP)onHepG2／ADRcells．METHODSTheTanIn—LPwaspreparedbyfilmdispersionmethod．TheinhibitoryeffectsofTanI

5、IA—LPandfreeTanIIAontheHepG2／ADRcellswereevaluatedbymodifiedMTTassay．RESULTSThemeanparticlesizeofpreparedTanIIA—LPwas68amwithZetapotentialof一23．4mV．Thedrug—loadingeficiencyandentrapmenteficiencyofTanIA—LPwere138．9±8．7Ixg·mL一and97．4％±1．2％(n=3)，respectively

6、．ComparedwithfreeTanIIA，TanIIA—LPwassignificantlymoreeffectivethanthefreeTanIIAinHepG2／ADRcells．CONCLUSIoNTheresultssuggestthattheTanUA—LPwouldbeapromisingdrugdeliverysystemontreatmentofdrug—resistanthepatocelluarcarcinoma．Keywords：Tanshinone；Liposome；Hep

7、atocelluarcarcinoma；HepG2／ADR；GrowthinhibitionCLCnumber：R94Documentcode：AArticleID：1006—0103(2014)01—0033—03丹参酮ⅡA(tanshinoneIIA，TanHA)是《中国药(TanIIA—LP)，并选择PgP相对高表达的人肝癌阿典》收载的丹参药材的指标成分之一，也是中药丹霉素耐药HepG2／ADR细胞，比较和评价TanIIA—参的主要脂溶性有效成分。TanⅡA具有广泛的药LP与TanⅡA对其增殖的抑制

8、作用，以期为肝癌多理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎等，对肝癌细胞具有药耐药的治疗提供新的理论依据。抑制增殖、诱导凋亡等作用¨-31。TanIIA是多药耐1实验部分药蛋白Pgp的底物与抑制剂，Pgp介导的TanⅡA外排人肠腔与首过效应致使其口服生物利用度极低1．1仪器与试药(约3％)。另外，TanIIA在水中难溶，限制了其ZetasizerNanoZS90激光粒度分析仪(英国马尔成药性，至今尚无以TanⅡA为原料的制剂上市。脂文)