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《20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、药学实践杂志2009年第27卷第5期353·药物与临床·20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响122222徐斌,赵刚,位华,钱小峰,李静娴,徐文(1.上海交通大学医学院附属瑞金医院,上海200025;2.中国人民解放军第二军医大学长征医院,上海200003)摘要目的:考察六神丸等20个常用中成药对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4这5个人肝微粒体中主要的药物代谢酶的活性是否有影响。方法:采用人肝微粒体孵育法,分别采用非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为5个酶的探
2、针药物,采用液相色谱2质谱联用法测定了探针药物代谢产物的浓度,比较分别加入待测药物和空白缓冲液时代谢产物的初始生成速度。结果:六神丸对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为28.75μg/mL;肝苏颗粒对CYP2C19有明显抑制作用,IC50为29.80μg/mL;丹参片对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为48.55μg/mL;贝羚胶囊对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为17.45μg/mL;复方夏天无片对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为40.26μg/mL;丹参酮胶囊对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C
3、19、CYP2D6和CYP3A4均有明显抑制作用,IC50分别为7.04、13.97、55.77、33.90μg/mL和34.57μg/mL;通风定胶囊对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为37.56μg/mL结论:所测定的多数中成药对药物代谢酶有明显的抑制作用,这些药物与药物代谢酶的底物药物联用发生药物相互作用的可能性较大,临床联合用药须谨慎。关键词中成药;人肝微粒体;药物代谢酶;抑制中图分类号:R286文献标识码:A文章编号:1006-0111(2009)05-0353-04Effectsof20Chinesepat
4、entmedicinesonthecatalyticactivitiesoffivemaincy2tochromeP450sofhumanlivermicrosome122222XUBin,ZHAOGang,WEIHua,QIANXiao2feng,LIJing2xian,XUWen(1.RuijinHospital,SchoolofMedicine,ShanghaiJiaoTongUniversity,Shanghai200025,China;2.ChangzhengHospital,SecondMilitaryMedi
5、calUniversity,Shanghai200003,China)ABSTRACTObjective:Theeffectsofthe20ChinesePatentMedicinesonthecatalyticactivitiesoffivemaindrugmetabolismen2zymesofhumanlivermicrosome,CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6andCYP3A4,wereassessed.Methods:Humanlivermi2crosomeincubationexper
6、imentwascarriedouttoassaytheinjectiononthecatalyticactivitiesoftheenzymes.Phenacetin,tolbuta2mide,S2mephenytoin,dextromethorphaneandmidazolamwereusedasthesubstratesoftheenzymes.Aftertheincubation,thefivemetabolitesofthesubstrateswerequantifiedbyHPLC2MS/MSmethod.Th
7、einhibitionwascalculatedbycomparingtheformationveloc2itiesofmetaboliteswithorwithouttestdrug.Results:LiuShenPillshowedobviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of28.75μg/mL;GanSuGranuleshowedobviousinhibitoryeffectonCYP2C19withanIC50of29.80μg/mL;DanShenTabletshowed
8、obviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of48.55μg/mL;BeiLingCapsuleshowedobviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of17.45μg/mL;XiaTianWuCompoundTablets
