喜炎平注射液对人肝微粒体P450酶活性的影响.pdf

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1、ChinJClinPharmacoI797Vo1．30No．9September2014(SerialNo．179)喜炎平注射液对人肝微粒体P450酶活性的影响EfectsofXiyanpinginjectiononhumanlivermicrosomescytochromeP450activitiesinvitro叶林虎卜，贺梅’，常琪摘要：目的研究喜炎平注射液对人肝微粒体P450酶亚型的体外抑制作用。方何应军法人肝微粒体、喜炎平注射液与5种探针底物(奥美拉唑、右美沙芬、睾酮、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲)在还原系统烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸还原酶(N

2、ADPH)的作用下，于37℃水浴下共同孵育。用液相色谱一质谱联用法，测定探针底物的代谢产物生成量，评价喜炎平注射液对19450酶活性的影响。结果在人肝微(1．毕节市第一人民医院药剂科，贵州毕节粒体体外孵育反应体系中，喜炎平注射液对CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、551700；2．中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所，北京100193)CYP2E1和CYP2C9酶亚型活性抑制的Ic值分别为1．89，4．10，0．13，0．09，1．44mg·mL～。结论喜炎平注射液对CYP3A4和CYP2E1有较强的抑制作用，临床使用时应注意

3、其潜在的药物相互作用。YELin—hu～，HEMei，关键词：喜炎平注射液；细胞色素P450酶；药物相互作用；药物不良反应DOI：10．13699／j．cnki．1001—6821．2014．09．014CHANGQi，HEYing—jun中图分类号：R969．1；R285．5文献标志码：A文章编号：1001—6821(2014)09—0797—03(．DepartmentofPharmacy，theFirstAbstract：ObjecfiveToevaluateinhibitoryeffectofXiyanpinginjec—PeopleS

4、Hospitalofe，Bo'ietionontheactivitiesofhumanlivermicrosomescytochromeP450invitro551700．GuizhouPr0vince，China；forpredictingprudentialdmg—druginteractionsinclinicalapplication．2．InstituteofMedicinalPlantDevelop—MethodsHumanlivermicrosomesandfiveprobeswereincubatedwithment．Cines

5、eAcademyofMedicalSci—theinjectionat37oCinpresenceofB—nicotinamideadeninedinucleoti—encesandPekingUnionMedicaldephosphate(NADPH)．TheconcentrationsofproducedmetabolitesinCollege，Beng100193，China)thereactionsolutionweredeterminedbyliquidchromatography／tandemmassspectrometrymeth

6、od，andcomparedforevaluatingtheactivityofisoenzymes．ResultsXiyanpinginjectioninhibitedCYP2C19，CYP2D6，CYP3A4CYP2E1andCYP2C9activitieswithICsnvaluesof1．89，4．10，0．130．09and1．44mg·mL～，respectively．ConclusionXiyanpinginjectionshowspotentialinhibitoryeffectonCYP3A4andCYP2E1．Itsugge

7、ststhatcautionshouldbepaidtothepossibledrugin—收稿日期：2014—02—13teractionsinclinicalapplication．修回日期：2014—07—19Keywords：Xiyanpinginjection；cytochromeP450；druginteraction；基金项目：科技部对欧盟科技合作专项基金资助项目(1108)；科技部“重大新药创adversedrugreaction制”科技重大专项基金资助项目(2012ZX09301002—001)；贵州省毕细胞色素P450(cy

8、tochromeP450，CYP450)是药物代谢的主要酶节市科技局基金资助项目(毕科合字[2013]53)系，参与许多内源性和外源性物质的I相代谢。