以抗氧化活性为指标对栀子缓释片体外释放的评价研究-论文.pdf

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1、第39卷第17期2014年9月毒囊。烹nesea杂terlae畚dicaVoS1e．p3t9em，Ibsesure，201174·制齐IJ与炮制·以抗氧化活性为指标对栀子缓释片体外释放的评价研究郭懿望，赵壮，程艳珂，王笛，杜守颖，陆洋(北京中医药大学中药学院，北京100102)[摘要]以栀子提取物缓释片为模型药物，栀子苷为成分指标，DPPH自由基清除率为抗氧化活性指标，对以药效指标评价中药缓释制剂的可行性进行探讨研究。通过建立可计量的体外DPPH测定方法，以该方法测定栀子缓释片不同时间点体外释放液的抗氧化活性，绘制时间一

2、效应曲线，采用线性回归和相似因子法与栀子苷的时间一累积释放度曲线比较，结果显示体外释放度评价中DPPH药效指标与栀子苷成分指标有较好相关性，提示DPPH清除率药效指标可以用来评价以环烯醚萜类为主要成分的栀子缓释片的体外释放行为。[关键词]栀子；缓释；DPPH自由基；药效指标建立能够真实、客观评价中药缓释制剂的评价1材料体系存在较大困难，这已成为中药现代化进程的绊ProminenceLC-20A型高效液相色谱仪(四元脚石。因为中药成分复杂，性质多样，使得中药缓控泵，SIL．20A自动进样器，CTO．10AS柱温箱，SPD．

3、释制剂难以模仿化药的评价模式而对个别已知成分20AUS—VIS检测器，岛津工作站；日本岛津)；的释放行为进行评价。因此，如何立足中药作用的KQ5200DA型数据超声波清洗器(昆山市超声仪器整体性来选择中药缓控释制剂释放性能的指标，已有限公司)；MultiskanGO全波长酶标仪(美国ther—成为当前的研究热点，对此有学者提出计量生物效inofisherscientific)；96孔酶标板(Coming公司)。应评价法¨。栀子提取物(实验室自制，批号140221)；DPPH计量生物效应评价法尝试避开中药药效物质不(13本

4、东京化成工业株式会社，批号08110127)；羟明、量化研究不系统的不足，选择一种新思路建立评丙基甲基纤维素(上海卡乐康包衣技术有限公司提价体系』。本实验选择栀子提取物亲水凝胶骨架供，批号IF10824)；微晶纤维素(北京凤礼精求商贸缓释片作为模型药制剂，以DPPH自由基清除率为有限责任公司，批号20130805)；栀子苷对照品(中抗氧化活性指标，探讨提取物与DPPH清除率的量国食品药品检定研究院，批号110749—201115)。效关系，并将所建方法应用在栀子提取物缓释片的2方法与结果体外释放评价上，同时以栀子苷为成分

5、指标，考察成2．1栀子苷的含量测定分指标与药效指标的相关性，为以环烯醚萜类为主2．1．1色谱条件AgilentXDB—C。8色谱柱(4．6要成分的栀子缓释片体外释放的评价研究提供新mm×150mm，5Ixm)；流动相乙腈-水(14：86)；检测思路。波长238nm；流速1mL·min～；柱温25℃；进样量5IxL。【收稿日期]2014~M-122．1．2线性关系及范围精密称取栀子苷对照品【基金项目]国家自然科学基金项目(81102816)；国家重点基础研适量，加甲醇制成每1mL含栀子苷564Ixg的对照究发展计划(973

6、)项目(2012CB724001)；j京中医药大学科研创新品溶液，作为储备液。将储备液稀释成不同浓度，分团队项目(201卜CXTD-13)别注入高效液相色谱仪进行测定。以对照品峰面积[通信作者]杜守颖，教授，博士研究生导师，主要从事中药新剂(Y)为纵坐标，以栀子苷质量浓度(mg·L～，)为型与制剂关键技术研究，Tel：(010)84738615，E·mail：dushouying@横坐标，绘制标准曲线，计算回归方程为Y=263．net；陆洋，副教授，硕士研究生导师，主要从事中药新剂型与制剂关键技术研究，Tel：(010)

7、84738615，E—mail：landocean28@163．corn6761．6X+8421．6，r=0．9995。结果表明，栀子苷[作者简介]郭懿望，硕士研究生，E-mail：jixian3088@163．com在4．7—564mg·L。。线性关系良好。·3274·第39卷第17期熏圈JoumI中ofCh。ne,sea杂teda志edicaVoS1e．p3t9em，Ibsesure，2011742014年9月2．2栀子缓释片的制备及以栀子苷为代表成分评系j，这有利于药物清除DPPH自由基量效关系的价其体外释放建立，

8、为以DPPH抗氧化活性评价栀子缓释片体外2．2．1栀子缓释片的制备依筛选后处方量，称取释放行为提供基础。栀子提取物、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素及微粉2．3．1栀子提取物抗氧化能力测定方法使用96硅胶，均匀混合后，过100目筛，用‘p9mm浅凹冲模孑L酶标板，每孑L加人30L栀子提取物溶液和200于压片机上以全粉末直