控释传递系统的有效途径——渗透泵片.pdf

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1、108北方药学2014年第1I卷第4期·医药论坛·控释传递系统的有效途径——渗透泵片RABTIHadjira平其能(中国药科大学药剂教研究室南京210009)摘要：渗透性药物传递系统是利用渗透压转运活性药物，转运速率恒定，不受生理条件的影响。还能够提高患者的顺应性，减少给药频率和副作用，是药物控释传递系统(CDDS)的一种重要策略。本文主要综述了不同类型的渗透技术、影响因素以及一些市售制剂。关键词：渗透性药物传递系统渗透压控释传递患者顺应性中图分类号：R943文献标识码：B文章编号：1672—8351(20

2、14)04—0108—02Osmoticpumptablets：AnefectivewayforcontrolledreleasedeliverysystemRABTIHadiiraPingQineng(DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)Abstract：Osmoticallydrugdeliverysystemsutilizeosmoticpressuretodeliverthethera

3、peuticagentataconstantrateindependentlyofthephysiologicalfactors．TheysereasallimportanttoolforcontrolledreleasedeliverysystemfCDDS1byimprovingpatientcompliance，reducingdosefrequencyandsideeffects．Theaimofthisreviewisbasedtowardtheosmotictechnologyregarding

4、thedifferenttypes，theinfluencingfactorsandsomemarketedproducts．Keywords：OsmoticdrugdeliverysystemOsmoticpressureControlledreleasedeliveryPatientcompliance1前言水膨胀，药物从两个相反位置的小孔以恒定的速度释放药物。CDDSs由于具有实用性以及立即释药的优势，引起了广3．2．3纵向压缩片剂(LCT)多层膜的配方：此类渗透泵控释系泛的关注1]1。该剂型能有效减

5、少服药的剂量，减少副作用，提高统具有和推拉型渗透泵(PPOP)相似的药物释放结构和机制。病人的依从性，因此适用于慢性病的治疗I2．31。LCT多层膜处方可以含有多个不同的药物释放层提供联合治然而，由于不同的生理因素，可能会导致CDDSs药物的吸疗疾病的效果。收差异。渗透泵片(OPT)被研究用来克服这个问题。在控释制4影响药物释放速率的因素剂中，渗透泵片保持一个稳定的释放平台，使药物在释放介质4．1孔径：渗透泵控释系统表面一般通过机械打孔、激光打孑L、中以恒定的释放速率释放24h[~。打孔器打孔等方式打孔。为

6、了达到最优的零级释药曲线，可以oIrr使用一个渗透压作为药物释放的驱动力。该类制剂调整孔口的横截面积从而调节药物扩散速率。的组成，包括一个包含活性剂的核心，一个渗透压物质，其他4．2溶解度：渗透泵传递系统中药物的溶解度对释放速度有很的辅料，以及外面包裹的半透膜(SPM)。渗透压物质暴露在液大的影响。因此，药物应具有足够的溶解度，才能穿透渗透泵体环境中，产生渗透压从而推动药物从制剂中释放[61。控释系统。2渗透泵片作为控释系统的优势和不足溶解度较低时，可以采用以下措施。首先，可以加入溶胀2．1优势：①药物释放

7、方式呈现零级释放特征。②药物释放过性聚合物；其次，可以用其他不同的方法改善药物的溶解度，程可以不受pH值胃肠道流体动力学因素的影响。③体外和体比如，环糊精包合物。内具有良好的相关性。4．3渗透压：渗透压可以直接影响释放速率。很多时候，药物溶2．2不利因素：①药物释放过程可能出现剂量突释。②孔的尺液的渗透压可能并不足以达到需要的推动力。在这种情况下，寸是影响药物释放的关键，孔的尺寸难以控制。可加入其他渗透剂提高溶液的渗透压。3渗透泵控释系统的分类5上市产品P-根据释药组成部分的数量和功能国内外已经开发了很多基

8、于渗透压技术，31个产品已经被开发销售(见表1)。不同类型的渗透泵控释系统。表1渗透压型产品及其治疗适应症3．1单室渗透泵控释系统：药和渗透剂混合处于同一个隔室，产品活性物质设计剂量(mg)商品名然后包覆一层半渗透膜衣。3．1．1初级渗透泵(EOP)：此类渗透泵控释系统主要由片芯和包裹在片芯外的一层渗透膜组成，内部片芯由药物和促渗透剂组成，最后渗透泵片一面外部采用激光打穿一小孔而完成。此类渗透泵控释系统制备最为简