水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制

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1、水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制柴洪帆，徐文进，刘利，高崇凯【摘要】目的制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法考察各因素对药物释放的影响，采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素，预测最优处方，制备水杨酸钠渗透泵控释片，进行体外释放试验。结果最佳处方为：酒石酸用量30mg，DEP用量23%，PEG用量3%，包衣增重4%，3批样品在12h内体外释放符合零级过程。结论微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行，可以达到设计的要求。【关键词】微多孔渗透泵控释片;水杨酸钠;均匀设计　　Abstract:Objective

2、Topreparecontrolledporosityosmoticpumptabletsofsodiumsalicylate.MethodsThefactorinfluencingthedrugreleasedesignongthereleaserateandformulafactors.Controlledporosityosmoticpumptabletsofsodiumsalicylateinedinvitro.ResultsThreebatchesofcontrolledporosityos

3、moticpumptabletsofsodiumsalicylateumformulation:tartaricacid,30mg;DEP,23%;PEG,3%;andthemembranethicknessethodtopreparecontrolledporosityosmoticpumptabletsofsodiumsalicylateoticpumptablets;sodiumsalicylate;uniformdesign　　渗透泵控释片是利用渗透压原理制成的具有零级释放药物特征的一种口服控

4、释剂型，在体内释放药物除均匀恒定外，不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等因素的影响，并且有适用于各种溶解性的药物，释药体内外相关性好等优点，从1970年Alza公司首先开发至今已经成为口服控释制剂中较理想的一种剂型〔1〕。　　　　　　微多孔渗透泵控释片常用的包衣技术是在包衣材料中加入水溶性成分作为致孔剂，当渗透泵片接触水性环境，水溶性成分溶解而形成多微孔隙，同时，水分通过多微孔扩散进入片芯，溶解高渗透压促渗剂和药物后形成渗透压溶液，进而通过多微孔控制药物的释放〔2〕。　　　　本文以水杨酸钠作为

5、模型药物，制备了单室微多孔渗透泵片，通过对水杨酸钠渗透泵的研制，使药物体外释放接近零级动力学过程，能长时间的维持药效，为水溶性药物渗透泵的研制提供依据。　　1仪器与试药　　1.1仪器紫外可见分光光度仪(岛津UV1000)，ZRS8G智能药物溶出仪(天大天发科技有限公司)，ZDY8重型单冲压机(上海远东制药机械总厂)，BY40U型糖衣机(泰州市金台制药机械有限公司)。　　1.2试剂与试药　　水杨酸钠(天津大茂化学试剂厂)，乙酸纤维素(CA，国药集团化学试剂有限公司，结合酸为54.5%～56.0%)

6、，乳糖、甘露醇、氯化钠（天津市福晨化学试剂厂），酒石酸（天津瑞金特化学品有限公司），聚维酮k30（聚乙烯吡咯烷酮PVPk30）、聚乙二醇400(PEG400)、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）、异丙醇均为天津大茂化学试剂厂产品。　　2方法与结果　　2.1水杨酸钠渗透泵的制备　　将水杨酸钠120mg与辅料（促渗剂乳糖、内加PVP、酒石酸）分别过80目筛后混匀，加入20%PVP无水乙醇溶液制成适宜软材，过20目筛制颗粒，于50℃干燥，过20目筛整粒，加入润滑剂硬脂酸镁混匀，压片即得片芯,片重400mg。　　取乙

7、酸纤维素用适当的溶剂（丙酮∶异丙醇=1∶4，体积比）溶解，加入致孔剂和增塑剂混匀，作为包衣液。将片芯置包衣锅内，进行包衣，至包衣膜厚度达设定值，将包衣片于50℃干燥固化，即得水杨酸钠渗透泵片。　　2.2标准曲线的制备精密称取105℃干燥至恒重的水杨酸钠对照品54．6mg，置50mL容量瓶中，加水溶解，稀释至刻度，摇匀，精密吸取0.6、0.8、1.0、1.2、1.4、1.6mL，置50mL容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，得质量浓度为13.104、17.472、21．840、26.208、30.576、3

8、4.944μg/mL的系列溶液，分别在296.5nm处测定吸收度。以吸收度(A)对质量浓度(ρ)进行回归，得直线方程：A=0.023ρ-0.0103，R2=0.9997。在13.104～34.944μg/mL范围内，吸收度与质量浓度呈良好线性关系。　　2.3体外释放度的测定　　取水杨酸钠渗透泵片，照中国药典释放度测定法第二法〔3〕，以蒸馏水900mL为释放介质，温度为37.0℃，转速为100r/min，定时取样10mL，滤过，弃去初滤液，取滤液2mL于1