药物分析整理-- 抗生素类.doc

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1、B•内酰胺类氨基糖甘类四环素类结构青霉素族母核:6■氨基青霉烷酸(6-APA)3个手性碳头砲菌素族母核:7■氨基头砲菌烷酸(7-ACA)2个手性碳链霉素:…分了链霉弧和…分了•链霉双糖胺结合成的碱性昔庆大霉素奈替米星:结构与庆大霉索Cla基本相同四并苯或蔡并蔡的衍生物性质%1酸性:游离竣基酸性(大多青霉素的pKa在2.5~2.8),能与无机碱或某些有机碱成盐;%1溶解性:盐溶于水、有机碱盐易溶于甲醇等有机溶剂,盐遇酸析出白色沉淀;%1旋光性:%1紫外吸收特征:青霉素母核无吸收,取代基有,如青霉素钾节基264n

2、m头抱菌素族由于母核有O=C・N・C=C结构,故有紫外吸收,如头砲氨节262nm头砲哇林钠在272nm%1价内酰胺环的不稳定性:水溶液在pH6~6.8时较稳定。遇酸、碱、青霉素酶、轻•胺及某此金属离子(铜、铅、汞和银)等作用,易发生水解和分子重排,导致内酰胺环的破坏而失去抗菌活性%1溶解度与碱性:临床常川硫酸盐,易溶于水%1旋光性%1廿的水解与稳定性%1紫外吸收:链霉素在230nm有吸收,庆大霉素、奈替米星等无紫外吸收两性化合物、旋光性、紫外和荧光性质:稳定性:差向异构化、降解1、茹三酮反丿2:(氮基糖普结构

3、,具有瓮基胺类和a-氨基酸性质)蓝紫色2、Molisch试验:水解后在盐酸或硫酸作用下脱水生成糠醛(五碳糖)或瓮甲基糠醛(六碳糖),这此产物遇a■荼酚或蔥酮呈色。蓝紫色3、N■甲基簡萄糖胺反应(Elson-Morgan):水解接着碱性中与乙酰丙酮缩合,与Ehrlich试剂反应生成樱桃红色缩合物。4、麦芽酚(Maltol)反应:链霉素特征反应,碱性条件重排后鉴别试验1、钾、钠盐的火焰反应2、呈色反应:耗厉酸铁反应,碱条件(链霉索无此反应)、双缩腺和即三酮反应、与重氮苯磺酸偶合,还可与变色酸■硫酸、硫酸■甲醛反应

4、(深黄色)呈色3、沉淀反应:稀酸屮析出沉淀4、光谱法:紫外分光光度法、红外吸收光谱、核磁共振光谱5、色谱法:薄层色谱法、高效液相色谱法高效液相色谱法、薄层色谱法、IR光谱法、UV光谱法显色法:1、遇硫酸显色2、三氯化铁反应生成麦芽酚,与高铁离了在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物。5、坂口(Sakaguchi仮应:链霉素水解产物链霉恥特冇反丿、''/「,链霉肌和&疑基瞳咻(或a•荼酚)分别同次澳酸钠反应,个H产物相互作用成橙红色化合物。6、硫酸盐反应:7、薄层色谱法、高效液相色谱法8、光谱法特殊杂志聚合物,冇关

5、物质,异构体链霉素屮链霉素B的有关杂质、杂质吸收度、残留有机溶剂含量测定高效液相色谱法

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