抗生素类药物分析

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1、第十六章抗生素类药物的分析药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo【大纲要求】1、掌握β-内酰胺类的鉴别和高效液相色谱法等含量测定方法。2、掌握氨基糖苷类抗生素的鉴别试验，庆大霉素C组分的检查方法。3、掌握四环素类抗生素的鉴别试验和特殊杂质的检查方法。4、熟悉本类药物的化学结构与分析方法的关系。5、了解抗生素类药物中高分子杂质的控制方法。药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo抗生素的概念及特点◆低化学纯度－同系物多、异构体多、降解物多◆活性组分的

2、变异性－生产过程中条件的变化◆不稳定性－不稳定性结构是指“在低浓度情况下对某些生物的生命活动有特异性抑制作用一类化学物质的总称”药学院药物分析教研室第一节概述www.themegallery.comCompanyLogoQualityAnalysis/QualityControl-QA/QCIdentification㈠1、显色反应－特殊基团的反应2、光谱法－特征吸收3、色谱法－保留行为4、生物学方法－抗菌能力药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo㈡Investigation1、常规检查

3、－水份、酸碱度等2、有机和无机杂质检查3、异常物质的检查－异常毒性、热原等4、其他检查－其他共存组分药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo（三）(Potency)Determination1、微生物检定法稀释法比浊法管碟琼脂扩散法－抑菌圈灵敏度高、需用量少适用范围广－纯品、不纯品、已知的和新的可一次测定同类型抗生素的总效价－无需分离纯化与临床的应用要求一致操作繁琐、费时费力误差较大Potency:是指每ml或每mg中含有某种抗生素有效成分的多少－u/μg是以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度

4、为指标来判断效价的一种方法是结构复杂和多组分抗生素效价测定的首先方法药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo2、物理化学法High-performanceliquidchromatographyLiquidchromatography-Massspectrometr)UV容量法准确可靠、专属性高、操作简单、省时、样品用量少1、对结构已知或提纯的抗生素2、需要标准品对照仪器分析方法药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo抗生素的分类β－内酰胺类抗生素

5、氨基糖苷类抗生素四环素类抗生素大环内酯类抗生素多烯大环类抗生素－制菌霉素、两性霉素多肽类抗生素－放线菌素、多黏菌素苯烃胺类抗生素－氯霉素药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo第二节β-内酰胺类抗生素6-APA7-ACA氢化噻唑环氢化噻嗪环药学院药物分析教研室（一）结构www.themegallery.comCompanyLogo发展史1929年，弗来明(AlexanderFleming)发现青霉素。1958年谢汉合成6-氨基青霉烷酸(6-APA)成功。开创了半合成青霉素的时代1961年，

6、头孢菌素C被发现，头孢菌素迅速发展。80年代:广谱碳青霉烯类上市。www.themegallery.comCompanyLogo青霉素（青霉素钾、钠）药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo氨苄西林（氨苄青霉素）药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo阿莫西林（羟氨苄青霉素）药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo普鲁卡因青霉素药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLog

7、o头孢氨苄药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo头孢羟氨苄药学院药物分析教研室药品名R-取代基青霉素钾阿膜西林氨苄西林苯唑西林药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo㈡理化性质1、酸性与溶解性2、旋光性3、紫外吸收特性4、不稳定性药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo酸性结构特点与性质Na与碱金属(Na+、K+)成盐（1）羧基易溶于水药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompa

8、nyLogo与有机碱(普鲁卡因)成盐难溶于水普鲁卡因青霉素药学院药物分析教研室www.themegallery.comCompanyLogo（2）手性C头孢菌素类C6C7青霉素类C3C5C6旋光性﹡﹡﹡﹡﹡药学院药物分析教研室www.themega