抗生素类药物分析

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1、《药物分析》——抗生素类药物院系:理学院班级:化学一班学号:09052108姓名:李明珠指导教师:姜艳丽日期:2012年4月25日头孢菌素类药物分析作者:李明珠【摘要】:头孢菌素C(CephalosporinC)是由与青霉菌近缘的头孢菌属真菌产生的抗生素之一。抗菌活性比较低;但对酸比较稳定,可以口服,毒性较小,与青霉素很少或无交叉过敏反应。抗菌谱广,对革兰阴性菌有抗菌活性。对头孢菌素C进行结构改造,增强抗菌活性,扩大抗菌谱,发展了第一、二、三、四代头孢菌素。本文主要通过以下几点来介绍有关于头孢菌素类药物:第一,头孢菌素的结构特点与性质,其中包括:头孢菌素的化学结

2、构、性质和几种典型药物等;第二,头孢菌素的鉴别方法,其中应用了成色反应、沉淀反应和光谱色谱等方法;第三,是头孢菌素的杂质检查,其中主要运用了高效液相色谱法(HPLC);第四,头孢菌素含量的测量,其中应用了碘量法、高效液相色谱法等分析方法;最后,介绍一些头孢菌素类药物的特点、作用机理以及配伍禁忌等。本文主要介绍前三代头孢菌素。【关键词】:头孢菌素含量测定杂质检查作用配伍禁忌一.综述头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制

3、细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。二.头孢菌素类(一)结构特点与性质 头孢菌素C的化学结构中母核是由氢化噻嗪环与-内酰胺环稠合而成,7位上有D-α-氨基己二单酰胺基侧链。    1)头孢菌素可进行结构改造的部位有以下四处:(Ⅰ)7位酰胺侧链。是决定抗菌谱的基团,可扩大抗菌谱,提高活性。(Ⅱ)7α-氢原子。以甲氧基取代可以增加β-内酰胺环的稳定性。(Ⅲ)氢化噻唑环中的硫原子。对抗菌活性有影响。(Ⅳ)

4、3位上的取代基。影响药物的药代动力学性质,提高活性。2)半合成头孢菌素的特点:种类多:可变部位多抗菌谱广:G+G-过敏反应小:药典无明确皮试要求对酶稳定,疗效好:中、重度感染应用多数药物可口服:一代、二代、三代均有价格较贵:三代口服及四代产品3)半合成头孢霉素的一般合成方法与半合成青霉素类似,半合成头孢霉素的合成是以7-氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanicacid,7-ACA)为原料,在3位和7位接上相应的取代基得到。4)典型药物:头孢氨苄(Cefalexin)   化学名:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]

5、-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双化[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。又名先锋霉素Ⅳ,头孢力新。为6R,7R;7位侧链为R的构型,一代头孢,对G+作用强;口服效果好构型5)典型药物:头孢噻肟钠(CefotaximeSodium)   性质:结构中7为侧链上的甲氧肟基呈顺式构型,顺式异构体的抗菌活性强于反式异构体。在光照下,顺式异构体向反式异构体转化,因此应避光保存。用途:头孢噻肟为第三代半合成头孢菌素。6)拉氧头孢(Latamoxef)为5位S被O置换成氧头孢烯类,属非天然的β-内酰胺类抗生素,为全合成开辟的新路,如拉氧头孢作用同三代头孢7)头孢菌素族:

6、干燥条件下稳定。室温,3年以上;水溶液于25℃,24h失活性8%,酸、碱介质、β-内酰胺酶、胺类(氨、氨基酸、羟胺等)均能使本品降解。(二)鉴别方法1.钾、钠盐的火焰反应2.呈色反应1)羟肟酸铁反应在碱性中与羟胺作用,β-内酰胺环开环生成羟肟酸,在稀酸中与高价铁离子呈色。2)硫酸-硝酸呈色反应头孢菌素能与硫酸-硝酸反应后呈色,机理不清,但可区别。3)茚三酮反应α-氨基的本类药物,氨苄西林,蓝紫色;4)与斐林试剂反应类似肽键(-CONH-)结构,可产生双缩脲反应。开环分解使碱性酒石酸铜盐还原显紫色。中国药典(95版)收载阿莫西林、氨苄西林钠采用本法鉴别;5)变色酸

7、-硫酸呈色反应95版药典,阿莫西林加变色酸硫酸试剂混合后,于150℃加热2~3min,因分解出甲醛与变色酸缩合而呈深褐色;6)与重氮苯磺酸呈色反应头孢菌素族7位侧链含有-C6H5-OH基团时,能与重氮苯磺酸试液产生偶合反应,显橙黄色;7)与铜盐呈色头孢氨苄加醋酸、硫酸铜、氢氧化钠试液后,生成铜配位盐,显橄榄绿色,用于区别。2.沉淀反应1)稀盐酸中生成白色沉淀此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸(与酰胺基成盐)中溶解;2)有机胺盐的特殊反应3)重氮化-偶合反应普鲁卡因青霉素生成偶氮染料红色沉淀;4)与三硝基苯酚的反应苄星青霉素经氢氧化钠碱化后,乙醚提取

8、,蒸去乙醚后的残渣含有二

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