难溶性中药姜黄素自乳化微球的制备及性质考察.pdf

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1、临床合理用药2015年5月第8卷第5C期ChinJofClinicalRationalDrugUse,May2015,Vol.8No.5C·31··论著·难溶性中药姜黄素自乳化微球的制备及性质考察周立,刘裕红,贾俊【摘要】目的制备姜黄素自乳化微球,以提高姜黄素的水溶性,进而提高其生物利用度。方法利用溶解度实验和伪三元相图的方法筛选自乳化处方,利用单纯型网格法进行处方优化,并对制备的自乳化微球进行体外性质考察。结果制备的自乳化微球的最大载药量为71.32mg/g,包封率为44.31%,平均粒径为11.3

2、3μm,在3种递质中的释放量均超过80%。结论所制备的姜黄素自乳化微球载药量高,包封率、粒径符合要求,能够显著提高姜黄素的释放度。【关键词】姜黄素;微球体【中图分类号】R94R282.71【文献标识码】A【文章编号】1674-3296(2015)05C-0031-03doi:10.15887/j.cnki.13-1389/r.2015.15.014Preparationandinvitroreleasecharacteristicsofcurcumininself-emulsifyingmicrosp

3、hereZHOULi,LIUYu-hong,JIAJun.GuiyangVocationalandTechnicalCollege,Guiyang550000,China【Abstract】ObjectiveTopreparecurcuminalbuminself-emulsifyingmicrosphereandstudyitsreleasecharacteris-ticsinvitro.MethodsThecontentsofcurcuminwasmeasuredbyHPLC.Pseudo-ter

4、naryphasediagramswereconstructedtoidentifytheefficientself-emulsificationregion.Invitrodissolutiondeterminationwascarriedout.ResultsThelargestdrugloadingsofself-emulsifyingmicrospherewas71.32mg/g,theencapsulationefficiencywas44.31%,theaveragegraindiame-

5、terwas11.33μm,andtheemissioncapacitywasover80%inthreedifferentmediums,respectively.ConclusionTheself-microemulsifyingmicrospherecanbesuccessfullyformulatedwithhighdrugloadingrateanddissolution.【Keywords】Curcumin;Microspheres姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的一种色素,也存在于1仪器与材

6、料其他姜科植物中,其主要生物活性成分为姜黄素类和挥发油。LC7300高效液相色谱仪(海能旗下控股公司),LSHZ-现代研究发现姜黄素具有抑制炎性反应、抗氧化、抗类风湿300恒温培养振荡器(金坛市精达仪器制造有限公司),ELS[1]的作用。美国VITY维他命杂志报道:“姜黄素的主要药理800apparatus(日本Otsuka公司),显微摄像系统(麦克奥迪作用有抗氧化、抗炎、抗凝、降脂、抗动脉粥样硬化、抗衰实业集团有限公司),DT5-1A低速离心机(北京时代北利老、消除自由基及抑制肿瘤生长等”。2006

7、年11月,美国离心机有限公司),VORNADO型微型涡流混合器(北京金恒《关节炎与风湿病》期刊一篇文章指出,姜黄素可以防止关节祥仪器有限公司),溶出度测试仪(天津海益达科技有限公肿大,对关节炎、心血管疾病、癌症等有效,临床应用十分司),AH100D高压匀质机(加拿大ATS公司)。广泛。姜黄素(南京广润生物制品有限公司),泊洛沙姆188自乳化药物传递系统(selfemulsifyingdrugdeliverysys-(Poloxamer188,F68,德国BASF公司),乳化剂聚乙二醇辛tem,SEDD

8、S)是指在人体胃肠道内或在环境温度(通常指体基苯基醚(乳化剂OP,江苏省海安石油化工公司),聚乙二温37℃)条件下,经过温和搅拌能自发形成粒径<5μm水包醇400(PEG400,江苏省海安石油化工公司),其他试剂均为[2]油微乳的药物递给方式。微球是一种微小球状实体,是药分析纯,辅料均为药用级。物溶解或吸附于高分子材料中形成的直径<500μm的微粒分2方法与结果散体系,多用于口服或者注射。有提高药物稳定性、缓释和2.1姜黄素体外分析方法采用高效液相色谱法

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