姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价

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1、姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价作者：吴雪梅张晶许建华黄秀旺宋洪涛温彩霞【摘要】　　目的将姜黄素（Cur）制成自微乳化给药系统，并对其进行体内外评价。方法测定乳化后乳剂的pH值、自乳化时间、粒径、形态特征、稳定性和体外释放度，考察Cur自微乳化给药系统在小鼠体内的药物动力学过程，并与其混悬剂相比较。结果Cur自微乳化给药系统可在4min内乳化完全，乳化后的微乳pH值接近中性，平均粒径为31.98nm。以0.25%SDS的纯净水为释放介质，10min内药物可释放完全。8h内微乳溶液中Cur的含量保持>94%。小鼠灌胃给药后的药动学过程表明，与Cur混悬液相比，微乳的AUC提高了

2、12倍。结论自微乳化给药系统可显著提高Cur的体外溶出度和体内生物利用度。【关键词】姜黄素；药物释放系统；溶解度；生物利用度　　ABSTRACT:ObjectiveTopreparethecurcuminselfmicroemulsifyingdeliverysystemandtoevaluatethequalityinvivoandinvitro.MethodsThepH,selfemulsificationtime,particlesize,morphology,stabilityanddissolutionoftheresultantemulsionafterselfem

3、ulsifyingweredetermined.TheplasmaconcentrationsweredeterminedbyHPLCandthe16pharmacokineticsbehaviorofcurcuminmicroemulsionwasevaluatedbycomparisonwithsuspension.ResultsThecurcuminselfmicroemulsifyingdeliverysystemcanemulsifiedcompletelywithin4min.Meanparticlesizeoftheresultantemulsionwas31.98n

4、m,andpHapproximatedtoneutral.Thedissolutionofcurcuminselfmicroemulsifyingformulationat10minwas100%andthecontentofdrugmaintainedabove94%with8h.Comparedwithsuspension,theareaundertimeconcentrationcurve(AUC)ofmicroemulsionaftergavageincreased12fold.ConclusionTheselfmicroemulsifyingdeliverysys

5、temcansignificantlyincreasecurcumindissolutioninvitroandbioavailabilityinvivo.　　KEYWORDS:CURCUMIN;drugdeliverysystems;solubility;biologicalavailability　　福建医科大学学报2010年6月第44卷第3期吴雪梅等：姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价姜黄素(Curcumin,Cur)为常用中药材姜黄的主要成分，具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用，特别是抗肿瘤作用备受关注[1]。Cur溶于乙醇而不溶于水，体内吸收差，生物利用度低，其药

6、理活性研究很活跃，但制剂的研究相对较少[2]。近来文献报道了将Cur制成β16环糊精包合物和固体分散体的研究[34]。自微乳化给药系统（selfmicroemulsifyingdeliverysystem,SMEDDS）是由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的均一体系，药物呈分子状态溶解于其中，该体系在胃肠道中或轻柔搅拌下能够自发形成粒径<100nm且分布均匀的微乳，具有很大的比表面积，能够大大提高药物的溶出度，从而提高生物利用度[5]。本研究将Cur制成SMEDDS，并进行了体外质量评价；同时以Cur的CMCNa混悬液为对照，采用小鼠研究其体内药物动力学过程，以考察该

7、剂型对药物生物利用度的提高情况。　　1材料与方法　　1.1材料　　1.1.1动物　　小鼠，雄性，体质量（20±2）g,福建医科大学实验动物中心提供[合格证号：SCXK(闽)200420002]。　　1.1.2主要试剂与仪器　　Cur（上海国药集团化学试剂有限公司,16批号：F20050102）；羧甲基纤维素钠（中国医药集团上海化学试剂公司，批号：F2001128）；Cur对照品（中国药品生物制品检定所,批号：08239802）；LC20AB高效液相色谱