姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价

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1、姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价作者：吴雪梅张晶许建华黄秀旺宋洪涛温彩霞【摘要】　　目的将姜黄素（Cur）制成自微乳化给药系统，并对其进行体内外评价。方法测定乳化后乳剂的pH值、自乳化时间、粒径、形态特征、稳定性和体外释放度，考察Cur自微乳化给药系统在小鼠体内的药物动力学过程，并与其混悬剂相比较。结果Cur自微乳化给药系统可在4min内乳化完全，乳化后的微乳pH值接近中性，平均粒径为31.98nm。以0.25%SDS的纯净水为释放介质，10min内药物可释放完全。8h内微乳溶液中Cur的含量保持>94%。小鼠灌胃给药后的药动学过程表明，与Cu

2、r混悬液相比，微乳的AUC提高了12倍。结论自微乳化给药系统可显著提高Cur的体外溶出度和体内生物利用度。【关键词】姜黄素；药物释放系统；溶解度；生物利用度　　ABSTRACT:ObjectiveTopreparethecurcuminselfmicroemulsifyingdeliverysystemandtoevaluatethequalityinvivoandinvitro.MethodsThepH,selfemulsificationtime,particlesize,morphology,stabilityanddissolutionof

3、theresultantemulsionafterselfemulsifyingined.TheplasmaconcentrationsinedbyHPLCandthepharmacokiicsbehaviorofcurcuminmicroemulsioninselfmicroemulsifyingdeliverysystemcanemulsifiedpletelyin.Meanparticlesizeoftheresultantemulsion,andpHapproximatedtoneutral.Thedissolutionofcurcumin

4、selfmicroemulsifyingformulationat10minaintainedabove94%econcentrationcurve(AUC)ofmicroemulsionaftergavageincreased12fold.ConclusionTheselfmicroemulsifyingdeliverysystemcansignificantlyincreasecurcumindissolutioninvitroandbioavailabilityinvivo.　　KEYIN;drugdeliverysystems;sol

5、ubility;biologicalavailability　　福建医科大学学报2010年6月第44卷第3期吴雪梅等：姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价姜黄素(Curcumin,Cur)为常用中药材姜黄的主要成分，具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用，特别是抗肿瘤作用备受关注[1]。Cur溶于乙醇而不溶于水，体内吸收差，生物利用度低，其药理活性研究很活跃，但制剂的研究相对较少[2]。近来　　1.2.8.6血药浓度测定和药动学参数计算　　将血样按上述血浆样品处理项方法处理后，进样25μL测定血浆中Cur的含量。根据测得的血药浓度数据，绘制微乳组与

6、对照组的平均血药浓度-时间曲线。将得到的血药浓度结果用DAS软件拟合分析，计算药动学参数。以下列公式计算Cur微乳溶液和混悬液小鼠灌胃给药后的相对生物利用度：　　F(%)=AUC(0-∞)Microemulsion/AUC(0-∞)Suspension×100%　　2结果　　2.1CurSMEDDS的处方优化　　根据假三元相图（图1）和相图中各处方的粒径分布，CurSMEDDS优化处方为肉豆蔻酸异丙酯∶乙醇∶聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40=20∶20∶60，每lg中含有药物50mg。采用溶解法制备Cur自乳化给药系统。按IPM∶乙醇∶聚氧乙烯氢化蓖麻油RH

7、402∶2∶6称取辅料，混合均匀。按辅料量的5%加入Cur，涡旋混合至药物全部溶解即得。　　2.2pH值　　微乳体系pH值为6.27，说明Cur微乳体系的酸碱度接近中性。　　2.3自乳化效率考察　　CurSMEDDS在水、0.1mol/LHCl缓冲液和pH6.8PBS缓冲液中的相对自乳化时间分别约为3，4，1min。将三者的自乳化时间进行比较，由此可得出三者之间自乳化效率的高低关系，即pH6.8PBS缓冲液＞纯净水＞0.1mol/LHCl缓冲液(图2)。　　2.4乳滴粒径的测定　　CurSMEDDS乳化后乳滴的平均粒径为（31.98±15.9）nm（G

8、aussian分布）、（27.54±3.5）nm(Nip分布)；Nip分布为单峰(图3)。