微球给药系统及其质量评价

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1、微球给药系统及其质量评价蒋红艳1，杨元娟1*基金项目：重庆市教委立项课题（KJ102501）第一作者：蒋红艳（1979-），女，副教授，硕士，主要从事药理学的教学和研究。通讯作者：杨元娟（1963-），女，副教授，硕士，主要从事天然药物的研究。，杨宗发1，陈立书1，江尚飞1，张继芬2（1.重庆医药高等专科学校，重庆400030；2.西南大学药学院，重庆400715）摘要：微球给药系统作为一种新剂型，近年来受到广泛关注。本文对微球给药系统的制备方法及质量评价等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。关键词：微球给药系统；制备方法；质

2、量评价中图分类号：TN248.1文献标识码：AStudyonMicrosphereDrugDeliverySystemandItsQualityEvaluationJIANGHongyan1，YANGYuanjuan1*，YANGZongfa1,CHENLishu1,JIANGShangfei1,ZHANGJifen2(1.ChongqingMedicalandPharmaceuticalCollege，Chongqing400030;2.CollegeofPharmaceuticalSciences)Abstract:Micros

3、pheredrugdeliverysystemasanewdosageform,attractedwidespreadattentioninrecentyears.Inthisreview,variouspreoarationmethodsandqualityevaluationarecovered,tocarryoutnewformulationsofdrugsfortheresearchreference.Keywords:microspheredrugdeliverysystem;preparationmethods;qual

4、ityevaluation1概述微球又称微球囊或微囊，是利用天然的或者合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径1～500µm的微小胶球，微球外面一般呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、葡萄串形及表面平滑或折叠的不规则的结构等各种形状，其外形取决于微球材料的性质和材料凝聚的方式[1]。微球是近年来发展很快的新剂型。本文就微球给药系统的制备方法及质量控制作一综述。2微球给药系统的制备方法2.1溶剂挥发法溶剂挥发法是从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微球的方法，可以将微球的粒径控制在纳米范围内，既不需要提高温度也不需要引起相分离的凝聚剂。

5、吴伟等[2]采用溶剂挥发法制备氟尿嘧啶聚丙交酯微球，聚丙交酯用5ml二氯甲烷溶解，氟尿嘧啶于玛瑙研钵中研细，投入上述聚丙交酯的二氯甲烷溶液中，超声浴分散混悬均匀，为有机相；水相为氟尿嘧啶饱和或未饱和的2％(W／V)PVA水溶液。室温，恒速(1000±20)r·min-1搅拌下，将有机相用16号针头缓缓注入水相中，搅拌乳化一定时间后。降低转速至(500±20)r·min-1，继续搅拌直到溶剂挥发完全，l.2µm微孔滤膜过滤微球，200ml冷水洗涤，置直空干燥器中室温下干燥48h，即得氟尿嘧啶聚丙交酯微球。韩永涛等[3]采用乳化-溶剂挥

6、发法，将阿奇霉素分散于定量的聚乳酸二氯甲烷溶液中，将混悬液超声分散均匀，倒入含有1ml吐温-80的60ml明胶溶液中，在适宜的温度下，电力搅拌40min使其乳化，蒸发二氯甲烷使微球固化，3500r.min-1离心15min，收集微球，蒸馏水冲洗去明胶，真空干燥得粉末状白色固体阿奇霉素聚乳酸微球。石淑先等[4]以溶液缩聚法制得的聚(D，L-乳酸)(PDLLA)为载体材料，聚乙烯醇为乳化剂，二氯甲烷为溶剂，采用乳化-溶剂挥发法制备了PDLLA微球和PDLLA／吡虫啉、PDLLA／啶虫脒载药缓释微球。并考察了油相PDLLA用量、水相聚乙烯

7、醇用量以及水油相体积比对微球粒径的影响。结果表明，工艺条件对微球粒径有显著影响，当PDLLA用量为8％(质量分数)，聚乙烯醇用量l％(质量分数)，水油相体积比2：l时，可得光滑完整的微球。2.2喷雾干燥法喷雾干燥法是先将药物分散在材料的溶液中形成混悬液或乳状液，再喷入惰性热气流使液滴收缩成球形，干燥后得到微球。李凤前等[5]制备了干粉末吸入环丙沙星缓释微球，称取白蛋白适量，溶于蒸馏水中，溶解后，加入环丙沙星配成不同药物/囊材比例的样品液，经0.45µm的微孔滤膜过滤，将过滤后的溶液经蠕动泵（进样速度3ml·min-1）导入小型喷雾干

8、燥器的双流向螺旋式喷嘴，控制气流量600L·h-1压缩空气压450kPa，进风温度(108±1)℃，出风温度（56±1)℃和旋涡式气流泵设置为8挡，喷雾干燥“一步”制成粉末微球。蔡鑫君等[6]采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球，以包封