吸入给药及其临床应用评价

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1、万方数据文章编号：1672—3384(2009)一01—0049—05吸入给药及其临床应用评价【作者】【中图分类号】朱锦萍赵荣生北京大学第三医院(北京100083)R944．7【文献标识码】B吸入给药是目前哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)及过敏性鼻炎等疾病治疗的重要给药途径．在临床有较为广泛的应用．临床上主要通过15腔、鼻腔给药后产生局部或全身的效应：药物作用直接迅速，给药剂量小，安全性高，使用方便。吸入给药的基本原理是给药后使药物通过不同的给药装置输出后在局部发挥作用或随呼吸进入体内血液循环而发挥全身的治疗作用。吸入药物由于输

2、送装置特点的不同，药物颗粒的大小、形态、分子量、电荷、吸潮性等差异，可产生不同的临床治疗作用。就颗粒大小而言．直径在1—5／．zm的药物颗粒最为适宜．大于61xm的颗粒绝大多数会被截留在上呼吸道，而小于0．5“m的颗粒虽能达到下呼吸道．但在潮气呼吸时有90％的气雾微粒会被呼出体外。本文通过对吸人给药系统及其在临床的应用进行综述和评价．为吸入给药在临床更合理的应用提供参考。l吸入给药的特点。?¨

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5、??l吸入给药与口服给药和注射途径给药相比具有以下特点：①避免了药物在胃肠道的破坏和降解。②避免肝脏首过效应。③药物

6、吸收迅速，起效时间短，生物利用度高。④对于局部疾病的治疗，由于局部给药可使给药剂量减少而毒副作用明显降低。⑤可提高胃肠道难以吸收的药物的生物利用度。⑥对于需要长期皮下注射给药的患者．通过吸入给药可以减少或避免长期皮下注射引起的局部组织过敏反应、变性或坏死。⑦小分子药物较适用于直接吸入或喷入给药．大分子药物可通过加入吸收促进剂或其他方法来提高生物利用度。⑧吸入给药较为方·49·便，患者用药依从性好。由于吸入给药对局部疾病的治疗较为简单．本文将对通过鼻腔和肺部途径吸人给药后治疗全身疾病的临床应用进行综述和评价。≯谬霹霉蒸謦辫谬萋豢

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9、j』，j．喾黍爹≥，在鼻腔内使用．经鼻黏膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔吸入给药系统。鼻腔给药是一种重要的给药途径．在预防和治疗疾病方面发挥着独特作用．近年来国内外的研究越来越多。2．1经鼻腔给药的特点鼻腔黏膜及覆盖的微纤毛提供了较多的吸收位点，薄而多孔的黏膜富含血管且血流丰富．药物吸收迅速，直接进入全身血循环。嗅区黏膜静脉血回流入上矢状窦．吸收的药物直接进入颈内静脉．不经肝脏循环从而避免了口服给药的首过效应⋯。由于鼻腔黏膜水解酶较少且活性比胃肠道低．对于易被胃肠道消化酶降解、破坏的药物而言．鼻腔给药是一个较好的选

10、择。此外．一些极性大而难于被胃肠道吸收的药物、分子量大且易被消化酶降解的蛋白多肽等药物可通过剂型中的吸收促进剂而在鼻黏膜有较好的吸收。患者可自行给药．使用方便，不良反应小。鼻腔给药的不足之处是：①鼻腔容积和表面积较小，限制了给药剂量。②由于鼻腔分泌勿的影响．以及鼻腔生理结构的个体差异．可能会影响药物的吸收，并使吸收不规律。③有些药物对鼻黏膜有刺激性及对鼻纤毛的毒性作用．不宜长期使用。④某些药物可被鼻黏膜中的酶类水解。2．2经鼻腔吸入给药的制剂及临床应用目前．有许多药物采用经鼻腔吸入的方式给万方数据药，其临床适应证也有很多，如治疗

11、骨质疏松症的鲑鱼降钙素喷鼻剂、治疗各种癌性疼痛或手术后疼痛的布托啡诺鼻喷剂、治疗心血管疾病的亚硝酸异戊酯吸人剂和一些中药制剂等(见表1)。表1临床常用经鼻腔吸入给药的制剂通常药物在鼻腔内的吸收和药物的理化性质有很大关系．药物的脂溶性越大越易被吸收：药物的分子量越大越不易被吸收(一般分子量小于1000的吸收迅速)：带正电荷的药物更易与带负电荷的鼻黏膜结合而被吸收；药物分子在非解离pH条件下更易被吸收．不同的剂型和辅料对药物吸收也有影响[2_。由于慢性鼻炎可导致鼻腔生理结构发生变化．可能增加鼻内使用药物的生物利用度．故慢性鼻炎患者应

12、慎用某些药物。此外，有鼻腔表面的黏膜破损或有其他生理改变时．应审慎地用药。为了使鼻腔给药后药物充分吸收．应注意在用药后15min内不要擤鼻涕。在使用鼻腔血管收缩剂的同时或者使用后一段时间内．不要使用经鼻腔吸入给药制剂，以免使药物的吸收减慢或减少。3肺部吸入给药系统3．1经肺部吸收给药的特点肺部吸收给药是一种重要的非注射给药途径．与其他给药途径相比．肺部吸入给药具有其独特的优越性：①肺部具有很大的可供吸收药物的表面积和十分丰富的毛细血管。从肺泡表面到毛细血管的·50·转运距离极短。吸人给药后，药物可通过肺部的毛细血管迅速吸收进入体

13、循环而发挥全身治疗作用。②由于肺部的生理环境特点，肺部吸收给药尤其适合于易被胃肠道消化酶降解、对酸不稳定、胃肠道吸收差、有肝脏首过效应的药物．并可以有效地提高这些药物的生物利用度。③肺部吸入给药后，能使一定时间内肺局部的药物浓度高于体内其他部位。使肺部疾病的治疗