姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价.doc

《姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价作者：吴雪梅张晶许建华黄秀旺宋洪涛温彩霞【摘要】目的将姜黄素制成自微乳化给药系统，并对其进行体内外评价。方法测定乳化后乳剂的pH值、自乳化时间、粒径、形态特征、稳定性和体外释放度，考察Cur自微乳化给药系统在小鼠体内的药物动力学过程，并与其混悬剂相比较。结果Cur自微乳化给药系统可在4min内乳化完全，乳化后的微乳pH值接近中性，平均粒径为nm。#%SDS的纯净水为释放介质，lOmin内药物可释放完全。8h内微乳溶液中Cur的含量保持＞94%。小鼠灌胃给药后的药动学过程表明，与Cur混悬液相比，

2、微乳的AUC提高了12倍。结论自微乳化给药系统可显著提高Cur的体外溶出度和体内生物利用【关键词】姜黄素；药物释放系统；溶解度；生物利用度ABSTRACT:ObjectivemicroemulsifyingdevaluatethequalityMethodsThepH,selfe,particlesize,morTopreparethecurcuminselfeliverysystemandtoinvivoandinvitro.emulsificationtimphology,stabilityanddissolutionoft

3、heresultantemulsionafterselfemulsifyingweredetermined.TheplasmaconcentrationsweredetermineacokineticsbehaviodbyHPLCandthepharmrofcurcuminmicroemulsionwasevaluatedspension.ResultscroemulsifyingdeliifiedcompletelywitclesizeoftheresultndpHapproximatedtoutionofcurcuminse

4、lformulationatlOminntofdrugmaintainedmparedwithsuspensiconcentrationcurlsionaftergavageinnclusionTheselfiverysystemcansignbycomparisonwithsuThecurcuminselfmiverysystemcanemulshin4min.Meanpartiantemulsionwasnm,aneutral.ThedissolfmicroemulsifyingwaslOO%andtheconteabove

5、94%with8h.Coon,theareaundertimeve(AUC)ofmicroemucreasedl2fold.Comicroemulsifyingdelificantlyincreasecurcumindissolutioninvitroandbioavailabilityinvivo.KEYWORDS:CURCUMIN；drugdeliverysystems；solubility；biologicalavailability福建医科大学学报XX年6月第44卷第3期吴雪梅等：姜黄素(Curcumin,Cur)为常用

6、中药材姜黄的主要成分，具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用，特别是抗肿瘤作用备受关注［1］。Cur溶于乙醇而不溶于水，体内吸收差，生物利用度低，其药理活性研究很活跃，但制剂的研究相对较少［2］。近来文献报道了将Cur制成0环糊精包合物和固体分散体的研究［34］。自微乳化给药系统是由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的均一体系，药物呈分子状态溶解于其中，该体系在胃肠道中或轻柔搅拌下能够自发形成粒径1材料与方法材料动物小鼠，雄性，体质量g，福建医科大学实验动物中心提供［合格证号:SCXK（闽）XX20002］。主要试剂与仪器

7、Cur；羧甲基纤维素纳；Cur对照品；LC20AB高效液相色谱仪；JEM透射电子显微镜（日本电子公司）；D800LS智能药物溶出仪；UV2450紫外分光光度计；XW80A涡旋混合器（上海精科实业有限公司）；高速离心机；Nicomp380/ZLS激光粒度与电位测定仪（美国Nicomp公司）；HI98107笔式酸度计；乙睛（色谱纯，Merck公司）；其他试剂为分析纯。方法CurSMEDDS的处方优化选择肉豆蔻酸异丙酯为油相，聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为表面活性剂，乙醇为助表面活性剂作为CurSMEDDS处方中的辅料。将选择的油相、表

8、面活性剂、助表面活性剂配制成一系列不同比例的自乳化浓缩液，称取约lg，加入药物，滴加至100mL37°C的蒸馏水中，W0r/min温和搅拌，使自乳化浓缩液在外界动力下形成乳液，当体系恰好澄清时，记录各组分的量，绘制三元相图，并测定各处方所形成微乳的粒径。pH值在