自乳化释药系统在难溶性中药制剂中的应用

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1、•1882•中华中医药杂志(原中国医药学报)2012年7月第27卷第7期CJTCMP,July2012,Vol.27,No.7·综述·自乳化释药系统在难溶性中药制剂中的应用叶珍珍，张建，崔升淼（广东药学院中药学院中药制药系，广州510006）摘要：自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度，在中药方面的应用具有良好的发展前景。文章综述自乳化释药系统的定义、特点、体内外质量评价指标、在难溶性中药制剂中的应用以及存在问题与对策。关键词：自乳化药物释放系统；生物利用度；质量评价；难溶性中药基金资助：广东省科技计划项目（No.粤科社[2011]106，No.2007

2、B060401058），广东省中医药局建设中医药强省科研项目（No.2008172），广东药学院重点培养教师资助计划Self-emulsifyingdeliverysystemsanditsapplicationonpreparationsofpoorlysolubleChinesemateriamedicaYEZhen-zhen,ZHANGJian,CUISheng-miao(DepartmentofTCMPharmaceutics,SchoolofTraditionalChineseMateriaMedica,GuangdongPharmaceuticalUniv

3、ersity,Guangzhou510006,China)Abstract:Thedissolutionandthebioavailabilityofwater-insolubledrugscanbeimprovedbytheutilizationofself-emulsifyingdeliverysystems(SEDDS),soSEDDShasapromisingapplicationinthefieldofChinesemedicine.Thedefinition,characterization,indexesinvivoandinvitroevaluatio

4、ns,applicationtopreparationsofpoorlysolubleChinesemateriamedica,problemsandcountermeasuresarereviewed.Keywords:Self-emulsifyingdeliverysystems;Bioavailability;Qualityevaluation;PoorlysolubleChinesemateriamedicaFundassistance:ScienceandTechnologyProjectofGuangdongProvince(No.[2011]106,No

5、.2007B060401058),ConstructionofStrongMedicineScientificResearchProjectofTraditionalChineseMedicineBureauofGuangdong(No.2008172),SustentationforEmphasisTrainingTeachersProjectsofGuangdongPharmaceuticalUniversity中药是我国的瑰宝，几千年的临床用药证实了其良好的疗形成粒径更小的微乳（<100nm），称为自微乳化释药系统（Self-[1-2]效，而口服给药又是中药最常

6、用的给药途径之一，但是很多中microemulsifyingdrugdeliverysystems，SMEDDS）。药的有效成分或有效部位为水难溶性物质，所以传统的水煎1.降低胃肠道刺激性和不良反应剂或常规片剂、胶囊剂、丸剂和口服液等口服给药途径都难以1.1减少给药剂量药物吸收的增加，生物利用度的提高，达到很好的吸收效果。自乳化释药系统（self-emulsifyingdrug可减少给药剂量，降低一定的不良反应，尤其是在抗肿瘤药物deliverysystems，SEDDS）的出现正好为解决这一问题提供很好的应用中可减轻患者在化疗期间的痛楚。将抗肿瘤药物莪术油的技术手段

7、。近年来有关SEDDS的报道也很多，现将其定义、制备成自乳化制剂后，可大大提高药物的生物利用度，减少给特点、质量评价、在难溶性中药制剂中的应用实例以及存在问药剂量，同时还可以减少直接服用莪术油对胃肠道产生的刺激[3]题与对策等进行了综述。作用。SEDDS的定义和特点1.2其他将液体SEDDS通过固化肠溶包衣技术，制成肠自乳化释药系统是由药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成溶固体自乳化制剂，可以解决某些药物遇胃液易变质失效或对[4-5]的液体或固体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或轻微搅拌胃部刺激性大的问题；药物存在于细小乳滴中，可随胃肠道（37℃）下自发形