大豆苷元固体自乳化释药系统的制备及其性质考察

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1、大豆苷元固体自乳化释药系统的制备及其性质考察廖九中1,张建2，崔升淼2**作者简介：廖九中（1969－），男，副主任药师，主要从事医院药学工作，Tel:(0755)28867178E-mail:liaoajiu@126.com；通讯作者：崔升淼（1974－），女，副教授，主要从事中药新剂型研究，Tel:(020)39352169，E-mail:cuishengmiao@yahoo.com（1.深圳市龙岗区横岗人民医院，广东深圳518115；2.广东药学院中药学院，广东　广州　510006)摘要目的：优化大豆苷元固体自乳化释药系统

2、的处方。方法：通过处方配伍实验和伪三元相图的绘制，以乳化程度和乳化时间为指标，确定乳化剂、油相和助乳化剂种类，采用星点设计-效应面法，以粒径与电位为指标，优选最佳自乳化处方。以β-环糊精为吸附材料，制备大豆苷元固体自乳化释药系统，并采用差示热分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果：优化后的处方组成为：大豆苷元:吐温-80:TranscutolP:油酸乙酯:β-环糊精（9.4:54.2:20.1:25.7:400）。DSC和X-射线分析结果显示，药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化释药系统45min溶

3、出度达85%以上。结论：固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度。关键词大豆苷元；三元相图；星点设计；固体自乳化中图分类号：R943.3文献标识码：APreparationandcharacteristicsinvitroofSolidself-emulsifyingdrugdeliverysystemsforDaidzeinLIAOJiuzhong1，ZHANGJian2,CUISheng-miao2(1.ShenzhenLonggangDistrictHenggangPeoplesHospital,Shenzhen,S

4、henzhen5181152．ChencunHospitalOfShundeFoshan,528313,GuangdongPharmaceuticalUniversity,Guangzhou510006)Abstract:ObjectiveTooptimizetheformulationofDaidzeinSolidself-emulsifyingdrugdeliverysystems(S-SEDDS).MethodsThevariousoilsandsurfactantswerescreenedbycompatibilityt

5、estsandpseudo-ternaryphasediagramswiththedegreeofemulsificationand9emulsifyingtime.TheoptimalformulationofSEDDSfordaidzeinwasoptimizedusingcentralcompositedesignresponsesurfacemethodologywithparticlesizeandZetapotentialasdependentvariables.
TheS-SEDDSforDaidzeinwaspr

6、eparedwithβ-CD.ThestateofDaidzeinincarrierswasidentifiedbyDSCscanandX-diffraction.ResultsThebestformulationofDaidzeinS-SEDDSwasmadeupofDaidzein-Tween-80-TranscutolP-Ethyloleate-β-CD(9.4:54.2:20.1:25.7:400).TheresultsofDSCscanandX-diffractionindicatedthatthedrugwasint

7、heamorphousstate.ThedissolutionofDaidzeinS-SEDDSwasmorethan85%in45min.ConclusionThedissolutionofDaidzeincouldbeenhancedbyS-SEDDS.Keywords:Daidzein;pseudo-ternaryphasediagram;centralcompositedesign;Solid-self-emulsifying;中图分类号：R914文献标识码：A大豆苷元（Daidzein）主要存在于豆科植物大豆和葛根中，

8、是一种天然的植物雌激素。研究表明，大豆苷元具有抗骨质疏松、抗肿瘤、抗氧化、心脑血管保护、提高机体免疫力等多种药理作用[1-3]。但大豆苷元的水溶性差[4]，导致其普通制剂溶出速度慢、生物利用度低。因此笔者以固体自乳化释药系统[5]（SoildSelf-emuls