本胆碱受体激动药.ppt

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1、1讲授内容：胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药2知识回顾：3●M样作用：抑制心脏，血管扩张，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加。●N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩、肾上腺髓质分泌增加等。4前瞻思考?1.乙酰胆碱的药理作用?2.毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应?5定义：指与胆碱受体结合并激动该受体，产生与ACh相似作用的药物。第一节胆碱受体激动药6胆碱受体激动药分类：直接作用（受体）M激动药？N激动药？M、N激动药？间接作用（抑制AChE）易逆性难逆性？？7一、M、N胆碱受体激动药该类药作用与Ach相似，对M、N胆碱受体均有激动作用。主要包括乙酰胆碱、氨甲酰胆

2、碱等。8一、M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱9特点：□胆碱能神经释放的递质;□作用广泛,对M、N受体选择性差;□性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解;□无临床实用价值;□药理研究重要工具药。乙酰胆碱(Acetylcholine，ACh)10乙酰胆碱(Acetylcholine，ACh)【药理作用】一）M样作用(小剂量iv)1．心血管系统□血管扩张作用：a.+M3-R→EDRF(NO)↑→血管平滑肌细胞松弛b.激动交感神经突触前膜M1受体→NA释放↓？11□负性频率：减慢心率；□负性传导：减慢房室结和普肯耶纤维传导；□负性肌力作用；□缩短心房不应期。122．胃肠道---兴奋3．泌尿道---

3、膀胱平滑肌蠕动↑，逼尿肌收缩，最大自主排空压力增加，膀胱三角区和外括约肌舒张，排尿↑4．腺体---分泌增加。5.眼ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩。13二）N样作用---剂量稍大（+）N1--（+）N2--骨骼肌兴奋过大剂量----神经节从兴奋→抑制心脏兴奋、血管收缩、血压↑胃肠道、膀胱平滑肌收缩，腺体分泌↑1410三）中枢作用外源性Ach不易通过脑屏障（BBB)，对中枢作用不明显。15卡巴胆碱16卡巴胆碱(眼科局部用药)毒性大【临床应用】1、青光眼（滴眼）2、术后肠胀气和尿潴留（皮下）17醋甲胆碱可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易

4、被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。18□胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留胃肠张力缺乏和胃滞留19二、M胆碱受体激动药毒蕈碱20试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状？怎样处理？21毒蕈碱中毒－－－－－－－－－－阿托品每隔30min肌内注射1~2mg22毛果芸香碱(pil

5、ocarpine)1875年从南美植物茂果芸香属中分离出来的。毛果芸香碱23【作用机制】选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用；特点：对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱。【药理作用】1.眼（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体；（2）降低眼内压：通过缩瞳作用；（3）调节痉挛。24胆碱能神经瞳孔括约肌M去甲肾上腺素能神经瞳孔开大肌α（1)缩瞳（4～8h）25(2)降低眼内压虹膜变薄，前房角扩大-------房水回流与虹膜的收缩、舒张有密切关系。26正常生理情况下，眼睛，能通过晶状体自身调节，使物体成像于视网膜上，人才看清物体。毛果芸香碱兴奋M受体→收缩睫状肌→悬韧带放松→

6、晶状体变凸(变厚)→屈光度增加→远目标影象映在视网膜前→视近物清楚，视远物模糊。（这一作用称为调节痉挛）（3）调节痉挛27（3）调节痉挛28●名解：调节痉挛（＋）M受体环状睫状肌收缩悬韧带放松晶状体回缩变凸屈光度增加调节痉挛：视近物清楚，远物模糊29其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体）分泌↑2.腺体汗腺、唾液腺的分泌↑↑30【临床应用】1.青光眼闭角型（充血性青光眼)开角型（单纯性青光眼）青光眼前房角间隙狭窄巩膜静脉窦血管硬化眼内压↑毛果芸香碱①渗透性好、刺激性小；②作用快、温和、短暂，31●青光眼(glaucoma)进行性视神经病变高眼压(>80%)视功能障碍（

7、不可逆性致盲））世界青光眼协会和世界青光眼病人协会共同倡议：3月6日定为世界青光眼日322.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.缩瞳4.口腔干燥治疗口服增加唾液腺的分泌放疗后的口腔干燥33【不良反应】局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。【注意】滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。34毛果芸香碱药理作用临床应用不良反应调节痉挛降低眼内压缩瞳虹膜炎青光眼M－R过度兴奋原理如何？35●烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶