含均三嗪结构甲氧基丙烯酸酯化合物的合成及抑菌活性研究.pdf

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1、第27卷第5期化学研究与应用Vo1．27，No．52015年5月ChemicalResearchandApplicationMay，2015文章编号：1004—1656(2015)05-0749-05含均三嗪结构甲氧基丙烯酸酯化合物的合成及抑菌活性研究罗娟一，杨秀，王玉良，王玉忠，陈恬。(1．I~1,I大学化学工程学院，四川成都610065；2．四川大学化学学院，I~lJlI成都610064；3．成都医学院基础医学院，四川成都610500)摘要：采用亲核取代和消除反应，合成了7个含均三嗪结构的新型甲氧基丙烯酸酯化合物，目标化合物的结构经IR、’HNMR、HRMS进行表征。对目标化合物进行了

2、真菌抑制活性实验，结果表明在50ug·mL浓度下，4个目标化合物表现出一定的真菌抑制活性。关键词：均三嗪；甲氧基丙烯酸酯；合成；抑菌活性中图分类号：0626．4文献标志码：ASyntheisandantifungalactivityofmethoxypropenoatederivativescontaining1，3，5-triazineLUOJuan。·，’，YANGXiu，WANGYu．1iang，WANGYu—zhong，，CHENTian‘(1．CollegeofChemicalEngineering，SiehuanUniversity，Chengdu610065，China；2．

3、CollegeofChemistry，SiehuanUniversity，Chengdu610064，China；3．SchoolofBasicMedicalSciences，ChengduMedicalCollege，Chengdu610500，China)Abstract：Sevennovelmethoxypropenoatederivativescontainingtriazineweresynthesizedthroughnueleophilicsubstitutionandelimination，andtheirstructurewereconfirmedbymeansofIR，

4、‘HNMRandHRMS．Theantifungalactivityoftargetcompounds，weretested，andtheresultsshowedthatfourtargetcompoundsexhibitedcertainantifungalactivity．undertheconcentrationof50ug．mL～．Keywords：triazine；methoxypropenoate；synthesis；antifungalactivity1969年，捷克科学家Musilek及其合作者首次结构几乎都含有甲氧基丙烯酸酯结构单元(图1)，从霉状小奥德蘑中分离并报道了

5、一个抗真菌活性因此这类化合物又称为一甲氧基丙烯酸酯类化合物质StrobilurinA¨。1977年，Anket等人从嗜球物。天然Strobilurin类化合物对大部分丝状真菌果伞培养液中分离得到OudemansinA及其系列同系物。Strobilurins和Oudemansins类化合物的和酵母菌表现出很高的广谱杀菌活性。收稿日期：2015-01-12：修回日期：2015-04-05基金项目：国家自然科学基金项目(21072135)资助联系人简介：罗娟(1974-)，女，讲师，主要从事生物活性物质的研究。E-mail：loyis·luo@163．corn；陈恬(1967．)，女，教授，主要

6、从事抗感染药理研究oE-mail：chentianchina@126．corn750化学研究与应用第27卷OMe—．菌剂的大量、长期使用，抗性问题也变得越来越突出，因此设计合成具有多位点和更高活性的甲氧⋯基丙烯酸酯类化合物成为研究这类药物的重点引。图1Strobilurin。Oudemansin的结构为进一步拓展甲氧基丙烯酸酯类化合物的研Fig．1StructuresofStrobilurinandOudemansin究，寻求高效的，低毒，低残留的杀菌剂，本文以．天然口．甲氧基丙烯酸酯类化合物虽自身具有甲氧基丙烯酸甲酯为药效基团，苯环为桥连结构，抑茵活性，但它们光稳定性差，挥发性高，并不适

7、在侧链中引入杂环均三嗪结构。在已报道的甲氧宜用作农用杀菌剂J。因此众多公司以strobilurin基丙烯酸酯化合物中，引人的杂环多为嘧啶、吡A为先导化合物研究合成一系列同类物，其中一唑、吡啶等含氮杂环，未见有引人均三嗪结构的化些产品如醚菌酯、嘧菌酯、肟菌酯、苯氧菌酯、烯肟合物的报道。均三嗪环中含有更多氮杂原子，可菌酯和氟嘧菌酯等已成功商品化。甲氧基丙能具有不一样的生物活性；且均三嗪环上有多个烯酸酯类杀菌剂具有低毒、高活性