FA的合成及其药物释放性能.pdf

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1、第22卷第6期化学研究中国科技核心期刊2011年11月CHEMICALRESEARCHhxyj@henU．edu．cn两亲性嵌段共聚物mPEG-b—PCL／FA的合成及其药物释放性能张艳丽，刘学军，李东风，翟翠萍(河南大学化学化工学院，河南开封475004)摘要：以苯甲醇为引发剂，在辛酸亚锡催化下引发e一环己内酯(￡一CI)开环聚合，合成了聚己内酯(PCL)．分别利用端甲氧基聚乙二醇(mPEG)、PCL及叶酸(FA)与三氯三嗪中不同的氯反应，得到两亲性嵌段共聚物mPEG-b-PCI／FA；采用傅立叶变换红外光谱仪和核磁共

2、振谱仪等表征了mPEG-b—PCL／FA的组成和结构；采用芘荧光探针和透射电镜研究了其在水中的自组装行为．结果表明，两亲性嵌段聚合物mPEG-b-PCI／FA在水溶液中能够自组装形成粒径小于100nm的球状胶束，且具有较低的临界胶束浓度(2．13×10一g／L)；模型药物5．氟尿嘧啶(5'Fu)可成功负载于聚合物纳米胶束内，从而达到延缓5-Fu释放的目的．关键词：两亲性嵌段共聚物；合成；自组装；药物释放性能中图分类号：O631．4文献标志码：A文章编号：1008—1011(2011)06—0029—05Synthesis

3、ofamphiphilicblockcopolymermPEG-b—PCL／FAandevaluationofitsdrug-releasingperformanceZHANGYan—li，LIUXue-jun，LIDong—feng，ZHAICui-ping口dChPmifnlEngineeering，HenanUnive’rsity(CollegeofChemistry，Kaifeng475004，Henan，China)Abstract：P0lycaprolactone(PCL)wassynthesizedbyth

4、ering—openingpolymerizationofe—cap—rolactone(e—CL)inthepresenceofstannousoctoateascatalystandbenzylalcoholasmacro—ini—tiator．Thenmethoxypolyethyleneglycol(mPEG)，PCL，andfolicacid(FA)wereseparatelyallowedtosubstitutethechlorineatomsoftrichlorimethiazideatdifferentp

5、ositions，generatingamphiphilicblockcopolymermPEG—b—PCL／FA．Thecompositionandstructureofas—synthe—sizedamphiphilicblockcopolymerwerecharacterizedbymeansofFouriertransforminfraredspectrometryandnuclearmagneticresonancespectroscopyfHNMR)．Theself-assembledbe—havioroft

6、heas—synthesizedcopolymerinwaterwasstudiedbyusingapyrenefluorescenceprobeandatransmissionelectronmicroscope．ResultsshowthatmPEG—b—PCL／FAinaqueoussolutioniSabletoself—assembleintonano—sized(<100nm)sphericalmicellewithalowcriticalmicelleconcentrationof2．13×10一。g／I．

7、Inthemeantime，modeldrug5一fluorouracil(5一Fu)canbeincorporatedintothemicelles，makingitfeasibleforthedrugtobereleasedinacon—trolledmanner．Keywords：amphiphilicblockcopolymer；synthesis；self-assembly；drug—releasingperformance高分子材料正日益广泛地应用于生物医学领域，成为医学工程、药物制剂以及生物工程等学科发展的

8、重要物质支柱．具有嵌段或接枝结构的两亲性共聚物在选择性溶剂中可以通过不溶链段的聚集形成具有疏水收稿日期：2011—06—02．基金项目：河南省教育厅自然科学研究资助项目(2011B150004)．作者简介：张艳丽(1976一)，女，硕士，研究方向为高分子化学与物理．通讯联系人．E—mail：zhaicuiping@h