药理学-药物代谢动力学.ppt

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1、研究内容：药物体内过程机体对药物的处置（disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)体内药物浓度（血药浓度）动力学规律第一节药物转运药物在体内的跨膜转运方式：被动转运(passivetransport)特点简单扩散(simplediffusion)主动转运(activetransport)特点第二节药物的体内过程一、吸收(absorption)（一）胃肠道给药方式口服(peros)舌下(sublingual)直肠(perrectum)

2、吸收部位口服小肠粘膜舌下颊粘膜直肠直肠粘膜首关消除(firstpasselimination)（二）注射给药静脉注射(intravenousinjection,iv)静脉滴注(intravenousinfusion,ivindrop)肌内注射(intramuscularinjection,im)皮下注射(subcutaneousinjection,sc)（三）呼吸道给药肺泡吸收5m左右微粒小支气管沉积10m左右微粒鼻咽部喷雾剂（四）经皮给药脂溶性促皮吸收剂二、分布(distribution)与血浆蛋白结合D+PDP竞争置换

3、结合型99%游离型1%结合型98%游离型2%再分布胞内外分布pH7.4pH7.0血脑屏障组织学基础生理学意义药理学意义胎盘屏障与一般毛细血管无显著差别不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响三、生物转化（biotransformation;药物代谢drugmetabolism）定义后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加步骤：Ⅰ相反应（第一步）氧化还原水解极性增加Ⅱ相反应（第二步）结合反应极性进一步增加葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸部位：肝脏微粒体主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochromeP450enzymaticsyst

4、em）临床意义：肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂药物相互作用四、排泄(excretion)肾脏肾小球过滤肾小管水分重吸收主动分泌通道尿液pH胆汁排泄肝肠循环第三节体内药量随时间变化时量关系与时量曲线峰值(Cmax)达峰时间(Tpeak)血浆半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)绝对生物利用度F=口服等量药物AUC×100%静注等量药物AUC相对生物利用度F=受试药AUC×100%标准药AUC第四节消除动力学血浆清除率CL单位时间多少容积血浆中药物清除L•Kg-1•h-1表观分布容积VdVd=房室模型AC0(mg)(mg•L-1)