《药理学》辅导：药物代谢动力学

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1、《药理学》辅导：药物代谢动力学药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）图2－1机体对药物的处置一、药物分子的跨膜转运图2－2药物通过细胞膜的方式（一）单纯扩散（simplediffusion，passivediffusion）1.概念：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过2.特点：*转运速度与药物脂溶度（lipidsolubility）成正比*顺浓度差，不耗能。*转运速度与浓度差成正比*转运速度

2、与药物解离度(pKa)有关*离子障（iontrapping）：分子极性低，疏水，溶于脂，可通过膜　　离子极性高，亲水，不溶于脂，不通过pH和pKa决定药物分子解离多少酸性药：Ka=[H+][A-]/[HA]pKa=pH-log10pH-pKa=碱性药：Ka=[H+][A-]/[HA]pKa=pH-log10pKa-pH=（二）滤过（filtration）1.概念：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响（三）主动转运（activetransport）1.概念：需依赖细胞膜内特异

3、性载体转运，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等2.特点：*逆浓度梯度，耗能*特异性（选择性）*饱和性*竞争性（四）易化扩散（facilitateddiffusion）1.概念：在膜蛋白的帮助下物质从高浓度侧向低浓度侧跨膜转运2.特点：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能二、药物的体内过程（一）吸收(Absorption)1.概念：从给药部位进入全身循环2.分类：(1)口服给药(Oralingestion)*吸收部位主要在小肠*停留时间长，经绒毛吸收面积大*毛细血管壁孔道大，血流丰富*PH5-8，对药物解离影

4、响小Fick扩散律（Fick’sLainaiton)图2－3首过消除示意图