济南众腾医药阿齐沙坦新药项目转让.doc

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1、阿齐沙坦项目介绍一．基本信息通用名：阿齐沙坦英文名：azilsartan商品名：Edarbi申报类型：3+3适应症：用于原发性高血压治疗。剂型及规格：片剂，20mg、40mg结构式：分子式：C25H20N4O5分子量：456.45CAS:147403-03-0二．项目简介作用机理阿齐沙坦（azilsartan）是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月由武田制药首次在日本获得上市。阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。对于很多患者，已上市的多

2、个ARBs中，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。产品优势阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs，不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（AT1受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明，阿齐沙坦具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯（azilsartanmedoxomil）已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售，通

3、过动态血压监测（ABPM）测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯（olmesartanmedoxomil）（40mg/天）和缬沙坦（valsartan）（320mg/天）最高批准剂量相比，EDARBI（80mg/天）在降低临床收缩压（SBP）和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。该产品临床试验对照药均为临床主流产品，结果临床评价明显优于目前上市产品。市场前景与预测据SFDA南方所数据显示2011年国内“沙坦类”药物市场已达到了45亿元的市场规模，占抗高血压市场33.17%。其中：22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元，同比上一年

4、的增长幅度超过了17%。药审中心受理的“沙坦类”类药物已经高达1100多种，阿齐沙坦作为新的血管紧缩素II受体抑制剂，其疗效已经引起了业界的广泛关注，市场前景可期。知识产权情况：阿齐沙坦原始化合物及用途专利于（CN1040755和CN1064044）2012年6月及2013年1月到期，开发无专利问题。制剂专利(CN101528262)可避开，不存在侵权问题。三、工艺介绍：整个工艺共4步反应，反应中无高温超低温等苛刻反应条件，也无加氢反应，所用到的原料试剂均为常用物料，没有用到剧毒等物料。四、项目进度已完成原料的中试放大，可直接交接公斤级工艺。制剂已完成处方筛

5、选。先正在进行临床前的其他研究。五、合作方式可转让全套原料加制剂申报资料，具体合作方式可面谈。