含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性.pdf

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1、2011年第19卷合成化学V01．19，2011第1期，36—40ChineseJournalofSyntheticChemistryNo．1，36—40=：：======：===================：====：：：=：=：：：：==============================================·快递论文·含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性仇秋娟，薛伟，卢平，王贞超，魏学(贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵州贵阳550025)摘要：采用

2、生物活性因子拼接法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1，5-二取代芳基-1，4一戊二烯3确中，合成了11个新型不对称1，5．二取代．1，4-戊二烯-3．酮肟酯类姜黄素衍生物，其结构经1HNMR，IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明，部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性。关键词：姜黄素；肟酯；合成；抗病毒活性中图分类号：0625．1文献标识码：A文章编号：1005—1511(2011)01-0036-05SynthesisofOxime-estersofCurcuminDerivativesandTheirAnti．CMVActivities

3、QIUQiuduan，XUEWei，LUPing，WANGZhen—chao，WEIXue(StateKeyLaboratoryBreedingBaseofGreenPesticideandAgriculturalBioengineefing，KeyLaboratoryofGreenPesticideandBioengineeringofMimstryofEducation，CemerforResearchandDevelopmentofFineChemicals，GuizhouUniversity，Guiyang550025，China)Abstrac

4、t：CurcuminWaSmodifiedbyactivefunctionalgroupoximeesterwithbiologicallyactivefac-torsplicingof1，5-diphenyl-1，4-pentadien-3-onecompound．Elevennoveloxime—estersofeurcuminderivativesweresynthesized．Thestructureswerecharacterizedby1HNMR，IRandelementanaly-8is．Thepreliminarybioassayshow

5、edthat80meofthemexhibitedacertaininhibitoryactivityofanti—CMV．Keywords：eurcumin；oximeester；synthesis；anti-CMVactivities随着科学技术的发展以及人们对生物资源的开发利用，对天然产物的药物开发已经成为药物研究领域的热点之一。姜黄素因具有抗菌、抗氧化、抗癌、抗病毒等多种生物活性而引起药物研究人员的极大兴趣。近几年来，人们以姜黄素为先导化合物，进行深层次药物开发的研究不断涌现。l，5．二取代芳基-l，4一戊二烯．3-酮作为天然姜黄素衍生物，具有广

6、泛的生物活性，相关分子设计、合成和生物活性的研究工作引起广泛关注【l。J。王振宁等【6】设计采用含有吡唑环的醛分别和丙酮、环戊酮与环己酮反应，合成了一系列1，5-二取代毗唑基-l，4一戊二烯一3一酮姜黄素衍生物，初步生物活性测试结果表明，部分化合物有一定的抗TMV活性。赵承光等口1采用活性基团拼接法将含氟苯甲醛与酮反应，合成了含氟单羰基姜黄素衍生物，抗肿瘤活性测试(MTY法)结果表明，部分化合物对肿瘤细胞有较强的选择性抑制活性，其中2，6--'(4-氟亚苯基)环己酮和2，6．二收稿日期：2010-08-26基金项目：国家自然科学基金资助项目(206620

7、04)；贵州大学研究生刨新基金资助项目(2010022)作者筒介：仇秋娟(1984一)，女，汉族，山东济宁人，硕士研究生，主要从事有机合成的研究。通信联系人：薛伟．副教授，E-mail：mme@gzu．edu．cn第1期仇秋娟等：含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性一37一OlO2N—OH4·旦拿芸壁O3N一(入闽Ar／lorN—OH5NH20H·HCIPyc丫(6a_61)ArPyCompabcde舡冷。：崦c啦◇Me崦(2一氟亚苯基)环己酮的抗肿瘤谱广，活性较好。肟酯类化合物[8q叫是一类重要的活性化合物，大多具有杀虫活性，也具有抑菌、抗病毒及除

8、草活性，大多数有高效、低毒、低残留等优点，因此长期以来得到广泛的研究和应用，越来