新型含肟醚strobilurins衍生物的合成及杀菌活性研究

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1、2009年第29卷有机化学V1．29．2009第9期，1381～1386ChineseJournalofOrganicChemistryNO．9．1381～1386研究论文新型含肟醚Strobilurins衍生物的合成及杀菌活性研究柳爱平，6何海军6刘兴平。何莲胡春华魏振中胡志彬黄明智欧晓明苏胜培6(湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心长沙410007)(。湖南师范大学化学生物学及中药分析教育部重点实验室长沙410081)(华中师范大学化学学院武汉430079)摘要Strobilurins类化合物具有优异的杀菌活性，设计并合成了l2个未见文献报道的含

2、肟醚Strobilurins类衍生物，其化学结构经HNMR，IR，HPLC／MS和元素分析表征．初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有良好的杀菌活性，如6b~6d和6h在500gg／mL浓度下对小麦白粉病菌的防效达90％~2z，同时，6c和6d对稻瘟病菌的抑制率也达90％以上，其中，化合物6c在25gg／mL的浓度下，对小麦白粉病菌的防效仍达72％．关键词Strobilurins；杀菌活性；合成；构效关系SynthesisandFungicidalActivitiesofNovelOximeEtherStrobilurinsLiu，Aiping’。He，

3、HaijunaLiu，Xingping。He，LianaHu，Chunhuaa’。Wei，ZhenzhongHu，ZhibinHuang，MingzhiOu，Xiaoming。Su，Shengpei。(NationalEngineeringResearchCenterfo，Agrochemicals，HunanResearchInstituteofChemicalIndustry，Changsha41000~(。KeyLaboratoryofChemicalBiologyandTraditionalChineseMedicineResearch，Minis

4、tryofEducation，HunanNormalUniversity，Changsha410081)(CollegeofChemistry，CentralChinaNormalUniversity，Wuhan430079)AbstractStrobilurinderivativeshavesignificantfungicidalactivity,hence，twelvenewstrobilurinderiva—tivescontainingoximeethermoietyweredesignedandsynthesized，andtheirstruc

5、tureswereconfirmedbyHNMR，IR，HPLC／MStechniquesandelementalanalysis．Preliminarybioassayshowedthatmostofthesetitlecompoundshadpotentfungicidalactivity．Forexample，6b~6dand6hexhibitedmorethan90％ac—tivitiesagainstBlumeriagraminisataconcentrationof500gg／mL．Furthermore，compounds6cand6dals

6、oshowedmorethan90％inhibitionagainstPyriculariaoryzae．Especially,compound6cgave72％controlagainstBlumeriagraminisat25~g／mL．Keywordsstrobilurins；fungicidalactivity；synthesis；structure—activityrelationshipStrobilurins杀菌剂是以具有杀菌活性的天然甲氧吸作用，可以有效防治对其它杀菌剂产生抗性的病原菌基丙烯酸酯衍生物为先导开发成功的，它具有广谱、高系列，自

7、从1996年先正达公司的嘧菌酯和巴斯夫公司效、安全的特点~3】．该类杀菌剂作用机制独特，通过阻的醚菌酯上市以来，已有数以万计不同结构的甲氧基塞细胞色素b和c1之间的电子传递而抑制线粒体的呼丙烯酸酯衍生物被合成和不下l0个该类杀菌剂商品化，E—mail：aipliu@yahoo．corn．cn；Te1．：0086—0731-85959012．ReceivedDecember24，2008；revisedFebruary26，2009；acceptedApril13，2009．国家自然科学基金(N0s．20572019，20872033)、湖南省自然科学基金(

8、NOS．06JJ2054，09JJ3015)、湖南省杰出青年基金(