《药理学》教学课件-拟胆碱药.ppt

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1、第六章拟胆碱药（cholinomimeticdrugs）定义：分类：直接作用于受体药抗胆碱酯酶药学习要求1、掌握毛果芸香碱对眼睛、腺体的作用，用途。2、掌握新斯的明的药理作用，用途。3、了解各药不良反应，了解拟胆碱药概念。内容纲要1、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（乙酰胆碱，毛果芸香碱）2、抗胆碱酯酶药（新斯的明，有机磷酸酯类）第一节胆碱受体激动药一．M、N胆碱受体激动药二．M胆碱受体激动药**三.N胆碱受体激动药一．M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类）乙酰胆碱（Acetylcholine,Ach）：兴奋M胆碱受体兴奋N胆碱受体胆碱受

2、体激动药[药理作用]1.M样作用心脏：HR↓、心肌收缩力↓、BP↓血管:扩张内脏平滑肌：收缩腺体：分泌增加瞳孔括约肌和睫状肌收缩乙酰胆碱2．N样作用乙酰胆碱1）激动N1受体—神经节兴奋：内脏平滑肌：收缩加强腺体：分泌增加心脏：收缩力加强，BP↑。血管：收缩。2）激动N2受体：骨骼肌收缩。二．M胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱pilocarpine（匹鲁卡品）毛果芸香属植物叶中提取的生物碱现能人工合成[药理作用]**1、对眼睛的作用（1）缩瞳虹膜上瞳孔括约肌的M受体兴奋---括约肌收缩－－瞳孔缩小毛果芸香碱（2）降低眼内压瞳孔

3、缩小---……----眼内压降低（3）调节痉挛兴奋睫状肌上的环状肌M受体---调节痉挛（近物清楚）（3）调节痉挛兴奋睫状肌上的环状肌M受体---调节痉挛（近物清楚）[药理作用]**2．腺体：激动M－R分泌增加，汗腺和唾液腺3.兴奋内脏平滑肌毛果芸香碱[临床应用]**1、青光眼闭角型(angle-closureglauconma)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma)：巩膜静脉窦血管硬化。原理2.虹膜睫状体炎扩瞳药与缩瞳药交替使用。3.口腔干燥[不良反应]如吸收较多，可引起M样症状：①腺体分泌－

4、－流涎、发汗②平滑肌兴奋－－恶心、呕吐③眼睛－－视远物模糊滴眼时应压迫内眦部。毛果芸香碱第二节抗胆碱酯酶药易逆性（如新斯的明）难逆性（如有机磷酸酯类）药物一．新斯的明（neostigmine）【体内过程】脂溶性低→口服吸收少、不规则不易通过BBB不易通过角膜【**药理作用及作用机制】作用机制：可逆性……→ACh堆积→M,N样作用。新斯的明【药理作用】**：（1）兴奋骨骼肌（作用最强，原因：①②③）（2）收缩平滑肌：（胃肠道和膀胱，作用较强）（3）心血管：抑制新斯的明【临床应用】**（治疗疾病的原理）1．重症肌无力2．肌松药过量的解

5、救3．手术后腹气胀及尿潴留4．阵发性室上性心动过速【不良反应】过量---胆碱能危象（症状…）。M样作用－－阿托品对抗新斯的明二．毒扁豆碱（依色林eserine）【作用及用途】眼：缩瞳，降眼内压中枢作用：小剂量兴奋用途：青光眼和中药麻醉催醒中毒时——呼吸肌麻痹毛果芸香碱毒扁豆碱作用机制（+）MR（-）AchE起效慢（30min）快（5min）维持时间短（4-8h）长（1-2天）不良反应少，刺激弱多，刺激强毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较三．加兰他敏（galanyhamine）作用较弱用途：重症肌无力，脊髓灰质炎。