《药理学》课件资料-拟肾上腺素药.pdf

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1、第八章拟肾上腺素药NA、Adr、ISO、多巴胺、麻黄碱、间羟胺DA、NA和Adr的生物合成过程OHHHOCHCHN2OHCH3肾上腺素（Adr）苯乙醇胺N甲基转移酶OHHOCHCHNH22HOCHCHNH22COOHOH酪氨酸去甲肾上腺素（NA）酪氨酸羟化酶多巴胺-羟化酶OHOHHOCH2CHNH2HOCH2CH2NH2COOH多巴脱羧酶多巴（dopa）多巴胺（DA）基本结构：β-苯乙胺β-苯乙胺儿茶酚药物分类α-R激动药：NA、间羟胺β-R激动药：ISOα、β-R激动药：Adr、麻黄碱α、β-

2、R及DA-R激动药：DA第一节α-R激动药一.去甲肾上腺素**α-R激动药心脏β-R弱兴奋1β-R几乎无作用2[来源及化学性质]来源:内源：N末梢，肾上腺髓质（少量）人工合成性质不稳定，见光失效，碱性和中性环境中易氧化变色而失效，酸性环境较稳定[体内过程]一般静脉滴注，不宜po、scorim摄取1和摄取2代谢缓慢静滴[作用]**1.收缩血管兴奋α-R皮肤、黏膜>肾>脑,肝,肠系膜,骨骼肌冠状A舒张（原因①心脏兴奋，代谢产物腺苷增加②BP，冠脉灌注压，流量）2.兴奋心脏弱兴奋β-R

3、1整体：反射性心率减慢过大剂量：提高自律性，出现心律失常3.升高血压小剂量:/脉压差变化不大大剂量:/脉压差略小4.其它孕妇：增加子宫收缩频率大剂量：血糖升高[应用]**1.休克-早期血压骤降2.药物中毒性低血压3.上消化道出血p.o.局部作用[不良反应]局部组织缺血坏死-收缩血管热敷，更换注射部位，普鲁卡因/酚妥拉明局部注射急性肾功能衰竭用药期间要检测尿量>25ml/h停药后血压下降缓慢停药[禁忌症]高血压动脉硬化器质性心脏病无尿病人二.间羟胺(阿拉明)直接：兴奋α-R，β

4、-R弱1间接：促N末梢释放NA[药理作用特点]1.温和持久2.不易引起肾衰，少尿及心律失常3.快速耐受性[用途]肌内注射，各种休克早期不良反应比NA少第二节α、β受体激动药一.肾上腺素**[体内过程]宜S.C.，吸收缓慢而持久，代谢途径与NA相似[作用]**α、β、β-R作用均强12(一).兴奋心脏(强效)1.兴奋β-R1表现：三性一力-心输出量增加2.兴奋β-R2冠A扩张（原因①②③激动β-2R），用途1心脏骤停的抢救（注意点）不利方面：兴奋无选择性(异位起搏点)-心律失常心肌耗氧量增加-心

5、衰(二).缩舒血管α-R(占优势)收缩：皮肤、黏膜>内脏血管(肾、胃肠道)>脑、肺血管(收缩轻微，可因升压被动扩张)β2-R(占优势)舒张：骨骼肌、肝脏、冠状A（3方面）用途2局部止血-鼻黏膜出血-牙龈出血局麻药配伍-目的：1.延缓吸收2.减少中毒3.延长作用时间肢端禁用！(三).升高血压1.小剂量or缓慢滴注:脉压差增大β1-R兴奋，心输出量增加，收缩压上升β2-R占优势，舒张压不变或下降2.大剂量or快速滴注:脉压差变小α-R占优势，舒张压上升3.“肾上腺素升压的翻转”**含义：事先

6、使用α-R阻断药后，再用Adr，使Adr单用时的升压作用变成降压作用。意义：凡阻断α-R引起的低血压or休克，不能用Adr纠正，应采用α-R的激动药(四).舒张支气管①兴奋β2-R-支气管平滑肌舒张②兴奋α-R–黏膜血管收缩，缓解水肿③抑制过敏介质释放用途3：支气管哮喘(急、重症抢救)用途4：过敏性休克(首选)-(一)(二)(三)(四)作用的综合3.过敏性休克:过敏性休克的的特点①小血管扩张，毛细血管通透性，循环血量血压②支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿肾上腺素为治呼吸困难疗过敏性休克③心脏抑制的首选药物①

7、收缩血管，使血压上升②扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难③（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能(五).促进代谢兴奋α-R、β2-R血糖升高脂肪分解增强[不良反应及禁忌症]1.心脏:心律失常(心律失常病人)心衰(器质性心脏病人)2.头痛、脑溢血(高血压、脑动脉硬化病人)3.血糖升高(糖尿病、甲亢病人)二.麻黄碱[作用机理]直接兴奋α、β-R促进NA释放[作用特点]可口服，中枢兴奋（透过BBB）快速耐受性弱而持久[作用]兴奋心脏、收缩血管、升压舒张支气管兴奋中枢

8、[用途]支气管哮喘(轻症)鼻黏膜充血引起的鼻塞某些低血压状态过敏性疾病皮肤黏膜症状第三节.β-R激动药异丙肾上腺素ISO*[作用及用途]**1.兴奋心脏正位起搏点作用强>异位起搏点加快房室交界传导用途心脏骤停Ⅱ度以上房室传导阻滞2.对血压的影响治疗量：/，脉压加大，灌流压加大大剂量：/，有效循环血量下降，灌流压变小3.舒张支气管平滑肌舒张平滑肌抑制过敏介质释放无缩血管作用-对粘膜水肿无效用途哮喘急性发作，易耐受。4.促进