药理学 09抗胆碱药.ppt

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1、N—胆碱受体阻断药第九章美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节。第一节N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药第二节N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药定义：阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，导致肌肉松弛。[原理]与N2受体结合，产生与Ach相似的去极化作用----后膜持续去极化，在神经-肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。一、去极化型肌松药琥珀酰胆碱（succinylcholine）------司可林scoline[肌松作用]：iv10-30mg20S:肌束颤动;1min:肌松;2min

2、:达峰;持续5-10min.（在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解：1min内水解90%）2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢；肌松程度:颈部和四肢、颜面部、呼吸肌。起效快，时间短[临床应用]短时操作：气管插管、气管镜、食管镜较长时间手术：静脉滴注临床应用：1.气管内插管，食道镜等操作：对喉肌松弛作用强。2.较长时间的手术：重复给药或静滴，肌松作用出现快，持续时间短（2~8min），易于控制。[不良反应及注意事项]1.窒息：强烈的窒息感，清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠静脉麻醉（不可混合使用）。过量呼吸肌麻痹。特异质；抑制胆碱酯酶活性

3、（胆碱酯酶抑制剂，环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因、可卡因等局麻药）；具有肌松作用的抗生素（氨基糖苷类、多粘菌素）。过量时禁止用新斯的明解救。2.肌束颤动：肌肉酸痛、形态损害，眼内压升高。3.血钾升高：持久去极化所致。高血钾致严重心律失常或心跳骤停。烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。4.恶性高热：某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者，与氟烷合用时，体温上升42。C以上。[优缺点]：起效快时间短，容易控制；对喉肌松弛作用较强；无神经节阻断。肌束颤动；连续用药产生快速耐受性；促进组胺释放。竞争性阻断N2受体：无

4、肌束颤动现象；同类阻断药有相加作用；可用抗胆碱酯酶药拮抗（新斯的明）。二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）：Iv后3-6min起效，维持80-120min。长效。顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯干、呼吸肌。大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放，BP。筒箭毒碱（d-tubocurarine）1942-右旋筒箭毒碱1947-三碘季胺酚1949-二钾筒箭毒碱1961-爱肌松1968-泮库溴铵1983-阿曲库铵1983-维库溴铵1993-咪伐库铵1996-罗库溴铵1951年-琥珀胆碱