2018年药理学课件-抗胆碱药.ppt

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1、分类1）对M、N受体选择性不同：M受体阻断药：M1、M2、M3受体阻断药；N受体阻断药：N1和N2受体阻断药2）作用部位不同：平滑肌解痉药（M受体阻断药）：阿托品神经节阻断药（N1受体阻断药）：美加明骨骼肌松弛药（N2受体阻断药）：琥珀胆碱中枢性抗胆碱药：苯海索第一节M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）（1831~至今）体内过程：能透过血脑屏障、胎盘屏障;全身用药半衰期约为4h，滴眼可维持2周机制：选择性地阻断M（M1、M2、M3）胆碱受体，高剂量也阻断N1受体作用和用途(随剂量逐

2、渐增加依次产生如下作用）1、抑制腺体分泌1）、对唾液腺、汗腺抑制作用最强；2）、其次是泪腺和呼吸道腺体；3）、对胃液抑制作用小，尤其对胃酸分泌影响小。可用于：（1）全身麻醉前给药，防止吸入性肺炎（2）严重盗汗和流涎症2.对眼的作用1）扩瞳2）眼内压升高—青光眼病人禁用3）调节麻痹可用于1）验光配镜2）检查眼底，诊断疾病（上述两项成人均少用，为后马托品替代）3）虹膜睫状体炎3、对平滑肌的作用解除平滑肌痉挛（与平滑肌的功能状态有关），治疗内脏绞痛替代药：山莨菪碱、丙胺太林、丁溴东莨菪碱选择性：胃肠道>膀胱逼尿

3、肌>胆道、输尿管、支气管适应症：胃肠绞痛膀胱刺激症小儿遗尿胆绞痛肾绞痛治疗胆绞痛、肾绞痛应该合用镇痛药，如哌替啶依据：1、两者单用时，缓解疼痛都不理想；2、两者缓解疼痛的作用机制不同，合用时疗效协同；3、阿托品可对抗镇痛药收缩胆道、输尿管平滑肌的致痛作用4.对心血管系统的作用（1）心率A.治疗量（0.4-0.6mg）：部分病人可见心率减慢原因：阻断了副交感神经节后纤维突触前膜上M1受体，减弱了对递质Ach释放的抑制作用。B.较大剂量（1-2mg）：可引起心率加快原因：阻断窦房结M2受体，解除了迷走神经对心

4、脏的抑制作用。（2）房室传导对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞。（3）血管与血压治疗量无明显影响，大剂量可引起血管扩张。可用于：1）、缓慢型心律失常（剂量很重要）如：A.窦性心动过缓；B.房室传导阻滞。A.引起休克的原因：B.阿托品的作用：大剂量阿托品可解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，组织缺血、缺氧得到改善。应用前提：补足血容量已渐少使用，为山莨菪碱所替代2）、感染性休克5、兴奋中枢神经系统剂量小大兴奋（惊厥）抑制6、拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒。（替代药：山莨菪碱、东莨菪碱）【不良反应】

5、1．副作用排尿困难—逼尿肌松弛；口干—抑制唾液腺分泌视力模糊—调节麻痹；皮肤潮红—扩张血管；心悸—兴奋心脏2．过量中毒中枢兴奋3．严重时中枢抑制，甚至呼吸衰竭不良反应与剂量的关系0.5mg轻微心率减慢，略有口干及少汗1mg口干、心率加快、瞳孔轻度扩大2mg心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视力模糊5mg上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少>10mg呼吸加深加快，出现谵妄、幻觉、惊厥等中枢兴奋症状，并可转为抑制，即昏迷、呼吸麻痹，甚至死亡慎用：心脏病：心律失常、心衰、冠心

6、病溃疡性结肠炎，麻痹性肠梗阻，诱发、加重巨结肠症【禁忌症】青光眼前列腺肥大山莨菪碱（anisodamine）【作用特点】1．外周平滑肌解痉、心血管作用相似抑制唾液腺分泌、散瞳弱2．中枢不易透BBB，中枢兴奋很弱【优点】选择性高，副作用少【用途】1、替代阿托品治疗胃肠绞痛、解救有机磷中毒2、取代阿托品治疗感染性休克3、治疗多种与微循环障碍有关的疾病：如血管性头痛【不良反应、禁忌症及中毒处理】与阿托品相似东莨菪碱（scopolamine）【作用特点】外周作用：1）抑制腺体分泌比阿托品强2）扩瞳、调节麻痹比阿托

7、品稍弱（3-7天）3）对心血管系统作用弱2.中枢抗胆碱作用：治疗剂量即有明显抑制作用，大剂量可催眠2、用途：用途1）、麻醉前给药：兼有镇静作用2）、帕金森病：为替代或辅助用药3）、晕动病:（1）抑制大脑皮层或前庭神经内耳功能。（2）抑制胃肠蠕动4）、中药麻醉该药产生欣快感，防止药物滥用其余参见阿托品大纲要求掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、用途、不良反应

8、。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。