药理学抗胆碱药ppt课件

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1、胆碱受体阻断药cholinoceptorblockingdrugs基础医学院药理学系吴艳娜分类M-胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品的合成代用品合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺合成解痉药：丙胺太林、贝那替嗪选择性M受体阻断药：哌仑西平N-胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药（神经节阻断药）NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）2M-胆碱受体阻断药颠茄曼陀罗莨菪阿托品及其类似生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱4体内过程天然生物碱、叔胺类季铵类吸收胃肠道、眼结膜、皮肤胃肠道吸收差分布全身组织，CNS可达较高浓度较难进入脑内代

2、谢部分肝脏代谢排泄原形、代谢产物经肾排泄5阿托品(atropine)作用机制及特点竞争性拮抗M胆碱受体对外源性Ach的拮抗作用强于对内源性Ach的拮抗作用对M受体选择性较高，对其各亚型选择性较低大剂量对NN受体有阻断作用，对NM受体无作用6药理作用抑制腺体分泌唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃液：分泌量减少，对酸度影响小眼扩瞳：瞳孔开大肌功能占优势升高眼内压：妨碍房水回流调节麻痹(paralysisofaccommodation)7扩瞳8升高眼内压巩膜静脉窦角膜小梁网（滤帘）前房虹膜晶状体睫状体9调节麻痹睫状肌松弛虹膜角膜晶状体扁平悬韧带拉紧睫状

3、肌收缩晶状体变凸悬韧带松弛视远物的晶状体视近物的晶状体10药理作用松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌尿道和膀胱逼尿肌支气管平滑肌胆道、子宫平滑肌作用较弱11药理作用心脏（解除迷走神经对心脏的抑制）心率治疗量短暂性减慢，阻断突触前膜M1受体，抑制负反馈较大剂量加快，阻断窦房结M2受体，取决于迷走神经张力房室传导缩短房室结有效不应期，促进房室传导12药理作用血管与血压（扩张血管改善微循环）与剂量、血管状态有关治疗量正常状态：无显著影响胆碱酯类药物所致血管扩张和血压下降：完全拮抗大剂量正常状态：皮肤血管扩张微循环血管痉挛：解痉，改善微循环13药理作用中枢神

4、经系统治疗量无明显影响较大剂量轻度兴奋延髓与大脑，焦躁不安、多言、谵妄中毒剂量过度兴奋，幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥持续大剂量抑制，昏迷、呼吸麻痹、死亡14临床应用解除平滑肌痉挛胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症胆绞痛，肾绞痛：合用阿片类镇痛药制止腺体分泌全身麻醉前给药严重的盗汗及流涎症15临床应用眼科应用虹膜睫状体炎，眼底检查，验光配眼镜缓慢型心律失常迷走神经过度兴奋所致窦过缓、窦房阻滞、房室阻滞急性心肌梗死早期伴有的窦性心动过缓、房室传导阻滞谨慎调节剂量剂量过低：进一步心动过缓剂量过大：心率加快，增加心肌耗氧量，引起室颤16临床应用抗休

5、克感染中毒性休克禁用于伴有高热或心率过快者解救有机磷酸酯类中毒17不良反应一般剂量口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、排尿困难、便秘过量中毒误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎高热、呼吸加快、烦躁不安、谵妄、惊厥严重中毒昏迷和呼吸麻痹18中毒解救洗胃、导泻注射拟胆碱药毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢静脉注射，反复给药中枢兴奋症状：地西泮/短效巴比妥类对症处理人工呼吸，物理降温（冰袋，酒精浴）19禁忌证青光眼前列腺肥大20阿托品药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证禁忌证←不良反应←药理作用→临床应用前列腺肥大麻痹性肠

6、梗阻排便排尿困难松弛内脏平滑肌（胃肠、膀胱明显）胃肠绞痛、膀胱刺激症状、遗尿症、胆肾绞痛青光眼远视、畏光、眼压升高对眼睛的影响（扩瞳、升眼压，调节麻痹）虹膜睫状体炎眼底检查，验光配镜高热口干皮肤干燥抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺>支气管腺体）麻前给药，盗汗流涎，溃疡辅助用药心动过速心悸解除迷走神经对心脏的抑制房室传导阻滞窦性心动过缓面色潮红扩张血管改善微循环感染中毒性休克严重转入抑制中枢兴奋对抗M样症状有机磷中毒解救东莨菪碱scopolamine对腺体作用较强，对心血管作用较弱易通过血脑屏障中枢抑制作用镇静→催眠→浅麻醉——→麻醉前给药中枢抗胆碱

7、作用——→帕金森病防晕止吐抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层——→防治晕动病——→妊娠及放射病呕吐22山莨菪碱anisodamine,654-2特点不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱扩瞳、抑制腺体分泌作用弱对抗ACh所致平滑肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品相似而稍弱——内脏平滑肌绞痛对血管痉挛的解痉作用选择性较高——感染中毒性休克毒性较低唐古特莨菪23颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品等合成解痉药季胺类：异丙托溴铵、噻托溴铵、溴甲东莨菪碱、溴甲后马托品、溴丙胺太林叔胺类：甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索、盐酸双环

8、维林、盐酸黄哌酮酯、氯化奥昔布宁选择性M受体阻断药哌仑西平、替仑西平、达非那新24合成扩瞳药起效快，维时短用于一般眼科检查药物扩瞳作用调节麻痹作用高峰(min)消退