药理学课件：08抗胆碱药.ppt

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1、M—胆碱受体阻断药第八章抗胆碱药分类1.按来源分:●天然生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等●合成、半合成代用品：合成扩瞳药－后马托品；合成解痉药－普鲁本辛等。2.按选择性分：●非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱●选择性：M1－哌仑西平、替仑西平；M2－tripitamine；M3－达非那新颠茄atropabelladonna阿托品atropine曼佗罗莨菪唐古特莨菪山莨宕碱洋金花Daturametel东莨宕碱消旋莨宕碱托品酸的叔胺生物碱酯种族差异－阿托品酯酶（兔）阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用；竞争性；非选择性M-N,M1-M5各器官的敏感性：腺体－眼－心脏－

2、平滑肌－中枢阿托品（atropine）（一）药理作用●腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。●眼睛：散瞳、眼内压升高、调节麻痹。●平滑肌：解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁。●心脏:治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的M1受体,使心率减慢。较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心率加快。阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传导阻滞。●血管和血压:大剂量扩张血管（皮肤）。●中枢神经系统：兴奋，持续大剂量抑制剂量依赖性：1～2mg：较度兴奋延髓和大脑；2～5mg：焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量10mg以上：幻觉、定

3、向障碍、运动失调和惊厥；昏迷及呼吸麻痹。1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁。2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。（二）临床应用：3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿童）验光。药物浓度扩瞳作用调节麻痹阿托品1%7~10天7~12天后马托品1~2%1~21~2尤卡托品2~5%1/12~1/4无作用4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓和房室传导阻滞。急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。5.抗休克：大剂量治疗感染性休克。高热、心率过快6.治疗

4、有机磷酸酯类引起的中毒：解除M样症状。常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等最低致死量成人80-130mg;儿童10mg毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明体温在39℃以上,用阿托品前要先降温前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用（三）不良反应及中毒●作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很弱。●抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/20～1/10●解痉作用选择性高,主要用于感染性休克和胃肠绞痛。山莨菪碱（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2东莨菪碱（scopolamine）●中枢作用明显，表现为镇静,催眠，致遗忘，防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣

5、快感。●主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病呕吐，震颤麻痹。●外周作用与阿托品相似而较弱。合成扩瞳药■季铵类－溴化丙胺太林（普鲁本辛）:口服吸收差，不透过血脑屏障，无中枢作用。阻断M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分泌。主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿道痉挛，遗尿症。中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻痹）。合成解痉药■叔胺类－贝那替嗪：口服易吸收，易通过BBB，有中枢镇静、安定作用。缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌。兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进，膀胱刺激症等。哌仑西平和替仑西平■哌仑西平－M1、M4;替仑西平－

6、M1■抑制胃酸和胃蛋白酶分泌■消化性溃疡Clotho、Lachésis和AtroposTheend