影响药效的因素ppt课件.ppt

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1、第四章影响药物效应的因素Everymanisthearchitectofhisownfortune.每个人是其自身命运的建筑师.Factorsaffectingthedrugeffect1一机体方面的因素二药物方面的因素教学内容21年龄2性别3病理状况机体方面的因素4遗传因素5时间因素6生活习惯3一、机体方面的因素（一）年龄1.儿童（Pediatricpharmcology）①血脑屏障和脑发育不完善；②肝、肾功能发育不完善，药物消除缓慢；③体液占比重大，脂肪含量低；④血浆蛋白含量低；⑤骨骼、牙齿发育期⑥内分泌系统易受影响42.老人①生理

2、功能渐衰退②体内总水分降低，肌肉组织减少③血浆蛋白量下降④肝、肾排泄功能下降老年药理学（geriatricpharmacology）（一）年龄一、机体方面的因素5女性生理特点影响药物的分布①女性体重较轻；②脂肪占体重的百分率高于男子；③体液总量占体重的百分率低于男子；妊娠期和哺乳期间慎用或禁用药物（二）性别一、机体方面的因素6肝功能严重受损时，在肝脏解毒的药物由于代谢速率减慢而作用加强；肾功能不全时，经肾脏排泄的药物排出减慢，t1/2延长，可引起积蓄中毒；营养不良：营养不良病人对药物作用敏感①体重较轻；②血浆蛋白下降；③肝药酶活性降低；

3、④脂肪组织减少，储存药量少，对药物毒性反应耐受性较差。（三）病理状态一、机体方面的因素7种属（species）、种族（race）、个体差异（individualvariation）：高敏性（hypersensitiviby）低敏性（hyposensitivity）变态反应特异体质（四）遗传因素第一节机体方面的因素8（五）时间因素时辰药理学（chronopharmacology）机体生理、生化的昼夜变化规律（六）生活习惯和环境一、机体方面的因素91剂型和剂量2给药途径和时间3反复用药药物方面的因素4药物相互作用10二、药物方面的因素生物利

4、用度（bioavailability,F)：是衡量药物制剂中主药进入血液循环中速率与程度的一种量度。生物等效性（bioequivalence）：指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异与参比制剂有无统计学意义。（一）剂型11缓释剂（slowreleaseformulation）：药物按一级速率缓慢释放，能较长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型。控释剂（controlledreleaseformulation）：按0级动力学释放，血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久作用。不同剂型（厂家

5、或批号）都可能引起疗效上的差异，这种现象常用生物利用度（F）来表示。二、药物方面的因素（一）剂型12不同剂量或浓度作用强度不同乙醇涂搽皮肤：30%降温40－50%防止褥疮70%杀菌镇静催眠药（BDZs）小剂量抗焦虑→抗惊厥不同剂量对器官选择性不同（二）给药剂量二、药物方面的因素131.不同给药途径可影响药物作用性质口服硫酸镁导泻药外敷硫酸镁消肿止痛注射硫酸镁降压和抗惊厥2.不同给药途径影响药效出现时间的快慢及强度静注＞肌注＞皮下＞口服（三）给药途径二、药物方面的因素14给药时间决定药物的作用昼夜机体对药物的敏感性不同时辰药理学（chro

6、nopharmacology）用药次数取决于药物消除特性和机体功能①对t1/2短的药物，给药次数要相应增加；②对t1/2长的药物，给药次数要相应减少；③病人肝、肾功能受损。（四）给药时间和次数二、药物方面的因素15耐受性（tolerance）：连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，需加大药物剂量才能出现药效；快速耐受性（tachyphylaxis）：短期内连续用药数次后，立即产生耐受性；抗药性（drugresistance）:指病原微生物对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力，又称耐药性。依赖性（drugdependence）习惯性（habit

7、uation）：指精神上对药物产生依赖性，中断给药时会出现主观不适感觉。成瘾性（addiction）：指精神和机体上都对药物产生依赖性，中断给药会出现戒断症状（abstinancesyndrome）。（五）反复用药二、药物方面的因素161.药动学方面（1）阻碍吸收胃肠道pH、影响胃排空和肠蠕动（2）竞争血浆蛋白（3）影响药物代谢（4）影响药物排泄（六）合并用药二、药物方面的因素172.药效学方面协同作用（synergism）（1）相加作用（summation）（2）增强作用（potentiation）（3）增敏作用（sensitizat

8、ion）拮抗作用（antagonism）（1）相减作用（subtraction）（2）抵消作用（counteraction）（3）脱敏作用（desensitization）（六）合并用药二、药物方面的因素1