4-氨基糖苷类抗生素40.ppt

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1、第4章氨基糖苷类抗生素跃上葱茏四百旋！别头晕！秀色在其中！1第4章氨基糖苷类抗生素第一节：简介氨基糖苷类抗生素是人类继发现青霉素后的第二大类重要抗生素。1、总论1944年链霉素（streptomycin）1948年新霉素（neomycin）1957年卡那霉素（kanamycin）1963年庆大霉素（gentamycin）1967年妥布霉素（tobramycin）1970年紫苏霉素（sisomycin）1971年合成双去氧卡B(dibekacin)1972年丁胺卡那霉素（amikacin）1982年开发

2、成功乙基紫苏霉素（netilmicin）2氨基糖苷(aminoglycosides)又称氨基环醇(aminocyclitols)，是分子中含有氨基糖并与氨基环醇及其他氨基糖或中性糖以糖苷键相连接的一类广谱抗生素。由于含有多个氨基和许多羟基，故这类物质有较好的水溶性，且水溶液呈碱性。这类抗生素对包括绿脓杆菌在内的多数革兰氏阴性细菌和一些革兰氏阳性细菌以及包括结核菌在内的抗酸菌都有杀菌作用，但对厌氧菌无效。在碱性环境中作用增强。氨基糖苷类抗生素口服基本不吸收，除新霉素作为外用药膏外，其余均为注射剂。3氨基

3、糖苷抗生素胃肠道外给药后广泛分布于除脑脊液以外的体液和细胞外周液中，在内耳和肾皮质中浓度较高（约为血中浓度的10~50倍），与蛋白质结合率低。氨基糖苷类抗生素在体内不被代谢，主要经肾、尿以原形排泄。这类抗生素有较强的肾毒性（发生率大约15%~20%）与不可逆转的耳神经毒性，故婴幼儿忌用。偶见神经肌肉阻断反应，静脉注射速度过快可造成呼吸暂停。万古霉素、环孢菌素、利尿剂、非甾体抗炎药物等可增强氨基糖苷抗生素的肾毒性，而磷霉素能降低它们的肾毒性。42、主要品种——发酵生产品种通用名汉译名产生菌a发现年给药途

4、径Streptomycin链霉素Streptomycesgriseus1944肌注Kanamycin卡那霉素S.Kanamyceticus1957肌注Bekanamycin卡那霉素BS.kanamyceticus1957肌注Tobramycin妥布霉素S.tenebrarius1967肌注或静滴Fradiomycinb新霉素S.fradiae1948口服Ribostamycin核糖霉素S.ribosidificus1970肌注Spectinomycin大观霉素S.spectabilis1961肌注Ge

5、ntamicin庆大米星Micromonosporapurpurea1963肌注或静滴Micronomicin小诺米星M.sagamiensis1974肌注或静滴Sisomicin紫苏米星M.inyoensis1970肌注或静滴Astromicinc阿斯米星M.olivasterospora1976肌注或静滴a.产生菌均为放线菌，b.又称Neomycin,c.又称Fortimicin（佛替米星）53、主要品种——半合成品种通用名汉译名来源发现年给药途径Dibekacin地贝卡星卡那霉素1944肌注或静

6、滴Amikacin阿米卡星卡那霉素1957肌注或静滴Arbekacin阿贝卡星卡那霉素1957肌注或静滴Isepamicin异帕米星庆大米星1967肌注或静滴Netilmicin奈替米星紫苏米星1948肌注或静滴Etimicin*衣替米星庆大米星1970肌注或静滴*我国江苏微生物研究所学者范瑾等独创的品种6氨基糖苷抗生素的化学结构——链霉素链霉素Streptomycin链霉胍链霉糖L-葡糖胺4、化学结构7氨基糖苷抗生素的化学结构——新霉素8卡那霉素与妥布霉素R1R2R3R4卡那霉素OHOHOHH卡那霉

7、素BNH2OHOHH妥布霉素NH2HOHH地贝卡星NH2HHH阿米卡星OHOHOH阿贝卡星NH2HH9庆大米星与小诺米星R1R2庆大米星C1NHCH3CH3庆大米星C1aNH2H庆大米星C2NH2CH3小诺米星NHCH3H10紫苏米星与奈替米星R紫苏米星H奈替米星（乙基紫苏米星）CH2CH3115、分类：按分子基本结构可分为下列三组。（1）链霉胺衍生物组：为链霉素布鲁霉素放线壮观素（2）2－脱氧链霉胺衍生物组：（其中又可分为三类）a、新霉素型（4,5－双取代去氧链霉胺衍生物类）如：

8、巴龙霉素，核核霉素，丁酰苷菌素等。b、4,6－双取代去氧链霉胺衍生物类如：卡那霉素，托普霉素，庆大霉素和紫苏霉素等。c、潮霉素B类：如潮霉素B等。（3）其他氨基环醇类衍生物组：如有效霉素，春日霉素等。126、药理简介：本类抗生素抗菌谱与副作用（主要为耳肾毒性）。（注意品种发展与药效优化；均为广谱抗生素；从化学结构分析抗G＋G－的作用。结合青霉素，头孢霉素的结构改造说明－NH2在抗菌药中的作用。）抗菌（优点）：str：对球菌，分支杆菌，巴氏杆菌，布鲁氏杆菌