氨基糖苷类抗生素课件

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1、氨基糖苷类类抗生素朱亚芹定义分类共性常用药物定义氨基糖苷键氨基环醇分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由配糖键相连接，或无氨基糖分子。分类根据来源链霉菌素属天然类小单孢菌属链霉素(streptomycin)新霉素(neomycin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)大观霉素庆大霉素(gentamicin)西索米星、小诺米星福替米星人工半合成类奈替米星(netilmicin)阿米卡星(amikacin)依替米星、异帕米星、阿帕卡星阿米卡星(1972年)链霉素(1944年)新

2、霉素(1949年)卡那霉素(1957年)妥布霉素(1963年)庆大霉素(1963年)奈替米星(1970年)依替米星异帕米星第一代第二代第三代第四代1998年后产生根据时间抗菌作用⑴抗菌谱广①对葡萄球菌属、各种需氧G－杆菌均具良好抗菌活性。②结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属亦有良好作用。（链霉素、卡那霉素）③对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感⑵抗菌活性快速杀菌药，对静止期细菌有效(3)杀菌作用特点：①只对需氧菌有效②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。④具有初次接触效应FEE(fir

3、stexposureeffect)。⑤碱性环境中抗菌活性增强（二）抗菌机制抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）1.起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。增加胞浆膜的通透性（三）细菌的耐药机制1.产生钝化酶(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶2.外膜通透性下降：铜绿假单菌对链霉素耐药3.修饰靶蛋白：结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋白的一个氨基酸被替换.耐酶庆大

4、奈替米星Netilmicin妥布(绿脓)阿米卡星Amikacin西索米星Sisomicin异帕米星Isepamicin卡那(限用)依替米星链(结核)小诺、核糖不耐酶（四）体内过程1、吸收：口服难吸收，用于肠道术前消毒或肠道感染。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。2、分布：在细胞外液,不易进入脑脊液,易透过胎盘屏障,肾脏和内耳淋巴液中浓度高。血浆蛋白结合率均较低。3、排泄：以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高。临床应用1、敏感的需氧G－杆菌（铜绿、肺炎杆菌、大肠杆菌）所致的全身感染（如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软

5、组织、胃肠道、烧伤及骨关节感染等）。严重病例联用广谱青霉素，第三代头孢菌素及氟喹诺酮类。2、口服用于治疗消化道感染，术前准备，肝昏迷用药，如新霉素。3、制成软膏或眼膏或冲洗液用于局部感染。4、此外，链霉素、卡那霉素可用抗结核病治疗。不良反应耳毒性肾毒性神经肌肉接头阻滞过敏反应１、耳毒性类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤原因：药物在内耳淋巴液浓度过高预防：询问病人症状做听力检查，有条件时监测听力儿童、老年人慎用，孕妇禁用避免与其他有耳毒性的药物合用避免合用镇静催眠药耳蜗听神经损害新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥

6、布霉素>链霉素２、肾毒性表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮细胞聚集，致细胞肿胀、坏死预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给药剂量，有条件可监测血药浓度避免合用有肾毒性的药物肾毒性新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星３、神经肌肉麻痹表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸衰竭原因：药物与突触前膜钙结合部位结合，抑制神经末梢Ach释放,与剂量(大量)、给药途径(快速静滴,在胸、腹腔)、用药种类有关对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮

7、药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。4、影响肠道吸收口服新霉素、卡那霉素、巴龙霉素等可影响肠道对脂肪、胆固醇、蛋白质、糖、铁等的吸收，严重者可引起脂肪性腹泻和营养不良。原因可能由于药物对于肠壁绒毛细胞的直接损害，以及抑制肠道乳糖酶的活性。5、过敏反应：以链霉素过敏反应最明显过敏反应发生率不如青霉素G高，但休克死亡率高于青霉素Ｇ皮试准确性不如青霉素Ｇ治疗：肾上腺素+钙剂链霉素（Streptomycin）1、第一个用于临床的氨基糖苷类，亦是第一个抗结核药2、临床应用：（1）兔热病、鼠疫：首选，鼠疫与四环素类联用（2）结

8、核病：+其他抗结核药（3）细菌性心内膜炎：+青霉素（4）布鲁菌病：+四环素类3、用法用量：成人0.75—1.5g,每12h一次;或每日一次；肌注庆大霉素（Gentamycin）（最常用）1、对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；2、临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选（2）铜绿假单孢菌感染：+羧苄——首选（3）局部用于皮肤粘膜及五