氨基糖苷类抗生素

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1、B－内酰胺类抗生素教学目的要求学会青霉素G的性状、抗菌作用、临床应用、不良反应及用药指导。学会部分合成青霉素分类、抗菌作用特点和临床应用。学会头孢菌素类的抗菌作用特点、临床应用、不良反应及用药指导。4知道其他-内酰胺类的作用特点及临床应用。抗生素概念：是各种微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质。分类天然抗生素：由微生物培养液中提取人工半合成：对天然抗生素化构改造得到-内酰胺类青霉素类头孢菌素其他-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂第一节：青霉素类：一、青霉素G青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性

2、，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。青霉素G----性质易溶于水，但水溶液极不稳定，室温放置24小时大部分失效，并产生有抗原性的致敏产物，故必须临用时配制。遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易被破坏，应避免与其配伍应用。青霉素G----药动学肌注吸收迅速而完全，约30分钟血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约60%。广泛分布于细胞外液，以肾、肺、脾和横纹肌中含量较高；脑膜炎时大剂量可在脑脊液中达有效浓度。几乎完全经肾排泄，约90%由肾小管主动分泌。T1/2为0.5~1小时，有效血药浓度可维持4

3、-6小时。具有明显的抗生素后效应。延效1、长效制剂：普鲁卡因青霉素（1天）、苄星青霉素（15天）——轻症和预防感染2、与丙磺舒联用——不宜常规使用。抗菌谱及临床用途1．革兰阳性球菌①肺炎链球菌：大叶性肺炎、急性支气管炎、支气管肺炎、脓胸等②溶血性链球菌：扁桃体炎、咽炎、中耳炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎等③草绿色链球菌：心内膜炎④金黄色葡萄球菌：败血症、疖、痈、脓肿等（多已耐药）2．革兰阳性杆菌：破伤风、气性坏疽、白喉等，应配合抗毒素。3．革兰阴性球菌淋病奈瑟菌：淋病脑膜炎奈瑟菌：流脑4．螺旋体：钩端螺旋体病、梅毒、回归热等5.放线菌：宜大剂量、长疗程抗菌作用临床应用备注

4、多数Ｇ＋菌Ｇ＋球菌溶血性链球菌咽炎、中耳炎、猩红热产褥热、扁桃体炎敏感株：首选青霉素大多金葡菌耐药葡萄球菌疖、痈、骨髓炎、败血症肺炎球菌大叶性肺炎、支气管炎等Ｇ＋杆菌破伤风杆菌破伤风首选青霉素＋相应抗毒素白喉棒壮杆菌白喉产气荚膜芽孢梭菌气性坏疽Ｇ－脑膜炎奈瑟菌流行性脑膜炎（首选药）与SD并列首选螺旋体感染梅毒螺旋体梅毒（首选药）敏感株首选青霉素钩端螺旋体钩体病回归热螺旋体回归热放线菌放线菌病大剂量、长疗程青霉素G----抗菌机理繁殖期杀菌剂：与胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶的功能，抑制粘肽合成的交叉联结，过程，干扰病原菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁

5、缺损，水分不断渗入，造成菌体肿胀、破裂、溶解而死亡。-内酰胺环青霉素结合蛋白（PBPs）抗菌机理抑制转肽酶活性阻抑粘肽合成细胞壁缺损杀菌青霉素G---抗菌机理特点对G+阳性菌作用强，对G-阴性菌作用弱；对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用；对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损伤作用。革兰阳性菌细胞壁粘肽多，胞浆渗透压高;革兰阴性菌细胞壁粘肽少，胞浆渗透压低。人及真菌无细胞壁细菌的耐药机理产生-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶-属水解酶），使-内酰胺环裂开而失去活性；青霉素结合蛋白（PBPS）发生改变；酶与药物牢固结合使药物达不到靶点不能发挥抗菌作用；胞壁和外膜通透性

6、改变（降低）；青霉素的耐药机制耐药菌产生的青霉素酶（金黄色葡萄球菌）NSCH3CH3ONHCOOHCOR1青霉素G----不良反应及防治11、过敏反应：是各种抗生素中最高的，约0.7%～10%(平均5%)。以皮肤过敏反应和血清病样反应较多见。严重者可致过敏性休克，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。2、局部刺激致痛3、青霉素脑病：可致腱反射增高、抽搐、昏迷等。4、高钾、高钠血症：大剂量应用时。5、赫氏反应：治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象。用药指导---青霉素G1、询问过敏史，对青霉素过敏者禁用。2、初次注射，更换批号，停药3日以上必须皮试。3、避免滥用和局

7、部用药。4、避免饥饿时用药，注射后观察半小时。5、最适pH值为5～7.5，静滴时最好选用0.9%氯化钠6、皮试或用药过程中应作好急救准备：一旦发生过敏性休克，立即肌注、静注或心内注射0.1%肾上腺素0.5~1ml，30分钟后可重复注射一次。需要时可加用糖皮质激素、H1受体阻断药以增强疗效。呼吸困难者：给予氧气或人工呼吸，必要时做气管切开。半合成青霉素的特点其抗菌机制、不良反应与青霉素同；与青霉素存在交叉过敏反应；具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗G-菌等特性。分为5类，特点见下表。半合成青霉素的分类及特点分类及药物耐酸耐酶抗菌特点1