氨基糖苷类抗生素.ppt

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1、氨基糖苷类抗生素Chapter44TheAmnioglycosides药理教研室尤婷婷第44章P402Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获NobelPrize肺结核病人胸部X光照片氨基糖苷类抗生素·化学结构氨基糖氨基环醇苷键氨基糖苷氨基糖苷类抗生素·分类阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类天然：半合成：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、小诺米星氨基糖苷类抗生素分类共同特性应用注意事项各药特点化学结构共同特性氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制为多环节抑制细菌蛋白质的合成核糖体循环50S30S氨基糖苷类抑制70S始动复合物

2、抑制终止mRNA错译核糖体循环氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制:多环节抑制细菌蛋白质合成静止期杀菌药氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制:多环节抑制细菌蛋白质合成静止期杀菌药杀菌作用呈浓度依赖性具有明显的PAE具有初次接触效应(FEE)在碱性环境下作用增强氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制抗菌谱：对G-杆菌作用强庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星链霉素、卡那霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感：对结核杆菌敏感：氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制抗菌谱耐药性：单向耐药耐药机制:产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰乙酰化酶腺苷化酶氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制抗菌谱耐药性单向耐药对酶

3、稳定性：奈替>阿米>妥布>庆大>卡那>链氨基糖苷类抗生素·共性抗菌谱抗菌机制体内过程口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄耐药性氨基糖苷类抗生素·共性不良反应新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星临床应用:G-杆菌的严重感染肾毒性氨基糖苷类抗生素·共性不良反应临床应用耳毒性前庭功能障碍和耳蜗听神经损害肾毒性氨基糖苷类抗生素·共性不良反应临床应用耳毒性肾毒性前庭功能障碍新霉素>卡那霉素>链霉素>庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素>奈替米星氨基糖苷类抗生素·共性不良反应临床应用耳毒性肾毒性新霉素>卡那

4、霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素耳蜗听神经损害氨基糖苷类抗生素·共性不良反应临床应用耳毒性前庭功能障碍和耳蜗听神经损害肾毒性神经肌肉阻断Ach（贮存型）胆碱+乙酰辅酶ACa2+AchMN乙酰胆碱在胆碱能神经末梢释放氨基糖苷类突触后膜氨基糖苷类抗生素·共性不良反应临床应用耳毒性肾毒性神经肌肉阻断新斯的明或钙剂治疗氨基糖苷类抗生素·共性不良反应耳毒性肾毒性神经肌肉阻断过敏反应：过敏性休克注意药物相互作用氨基糖苷类抗生素分类共同特性应用注意事项各药特点化学结构各药特点氨基糖苷类抗生素·各药特点链霉素(streptomycin)鼠疫和兔热病的首选药感染性心内膜炎(合用P

5、G)结核病(与其他抗结核病药合用)布鲁菌病(合用多西环素)1、患者，男，40岁，牧民，近二个月乏力、发热出汗、游走性关节痛，热呈弛张型，发病以来，曾有3～5天的间歇，之后仍发生如前，用PG治疗三周无效，病人有接触流产羊病史，未接种过任何疫苗，该病人宜选用：APG+红霉素B多西环素+链霉素C氯霉素+PGD庆大霉素+羧苄西林E阿米卡星+红霉素氨基糖苷类抗生素·各药特点庆大霉素(gentamicin)G-杆菌的严重感染铜绿假单胞菌感染(合用羧苄西林)口服用于术前肠道准备或肠道感染可与PG合用，但不宜与头孢菌素合用耳毒性和肾毒性都很高庆大霉素毒性耳毒性(耳蜗听神经损害)：新霉素>

6、卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星肾毒性：新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素氨基糖苷类抗生素·各药特点阿米卡星(amikacin)（丁胺卡那霉素）对G-抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定（对金葡有效）与头孢菌素合用有协同作用耳蜗神经损害发生率高氨基糖苷类抗生素·各药特点奈替米星(netilmicin)抗菌谱广，临床应用广泛，耳毒性和肾毒性最小2、患者，女，20岁，肾炎合并全身铜绿假单胞菌感染，细菌培养发现铜绿假单胞菌对第三代头孢菌素耐药，宜选用：A头孢他定B链霉素C奈替米星D羧苄西林E庆大霉素氨基糖苷类抗生素分类共同特性应用注意事项各药

7、特点化学结构应用注意事项氨基糖苷类抗生素·应用注意老年人、儿童、孕妇、乳妇均慎用密切注意肾和听功能损害注意药物相互作用多粘菌素类【特点】对G-杆菌(铜绿假单胞菌)有杀菌作用抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性毒性大，主要损害肾脏及神经系统主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的铜绿假单胞菌感染和局部用药多肽类类抗生素小结阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类天然：半合成：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、小诺米星表氨基糖苷类抗生素的比较药理学特性链霉素庆大霉素阿米卡星奈替米星G-/铜绿/结核耳毒性肾毒性耐药性金葡菌神经肌肉接