第六章 半固体制剂.ppt

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1、第六章半固体制剂（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂）（一）软膏剂的定义、分类、特点、制备及质量要求(二)软膏剂的制备流程软膏剂（一）定义：软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。乳膏剂系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。糊剂系指大量的固体粉末(一般25％以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。一、概述（二）分类：1.按分散系统：溶液型混悬型乳剂型（乳膏剂creams）2.按基质和用途：油膏剂乳膏剂（O/W型、W/O型）凝胶剂糊剂（pasta或paste）眼膏剂一、概述（三）质量要求具有良好外观、均匀、细腻；无刺激；粘稠性适当，易

2、于涂布性质稳定：无酸败、异臭等变质现象避光密封保存用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条件下进行一、概述分类：油脂性亲水性或水溶性乳剂型（W/O，O/W）二、软膏剂的基质基质（bases）是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响，它能影响药物的释放及在皮肤内的扩散，还能影响软膏剂的流变性、外观等。油脂性基质乳膏基质水溶性基质聚乙二醇水性凝胶基质甘油明胶卡波姆纤维素衍生物注意：乳化剂种类及性质注意：基质类别和特殊性质软膏基质二、软膏剂的基质1、烃类·(1)凡士林（vaselin）(2)石蜡（paraffin）液体烃与固体烃的半固体混合物；分为黄、白两种；性质

3、稳定、无刺激性，适于遇水不稳定的药物；仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性）水值分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度（一）油脂性基质油脂性基质包括动植物油脂、烃类、类脂及硅酮类等疏水性物质。优点：润滑、无刺激性；涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；能与较多药物配伍，不易长菌；缺点：油腻性大，不易洗除；吸水性差，与分泌物不易混合，不适用于有多量渗出液的皮损；药物释放性能差；往往影响皮肤的正常生理。油脂性基质主要用于对水不稳定药物的基质，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳膏基质中的油相。2、类脂类·有乳化作用，可吸收

4、较多量的水，多与烃类油脂类基质混合使用。(1)羊毛脂(woolfat)(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti)有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂；粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。为较弱的W/O型乳化剂；在O/W型乳剂基质中起稳定作用；调节稠度，增加稳定性。（一）油脂性基质3、油脂类从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。植物油是不饱和脂肪酸甘油酯，常用的有麻油、花生油和棉子油。植物油稳定性也较差，贮存过程中易氧化、酸败，可加抗氧剂及防腐剂。一般植物油不单独用作软膏基质，常与熔点较高的蜡类熔合或在乳膏基质中调节基质的

5、稠度。（一）油脂性基质4、二甲基硅油二甲基硅油（俗称硅油或硅酮dimethicone）油状液，非极性溶剂中易溶；·常作乳膏剂的润滑剂；·对皮肤无刺激，对眼有刺激。（一）油脂性基质（二）乳膏基质乳膏基质由水相、油相和乳化剂组成，有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型之分，但油相含有固体或半固体成分，需在一定的温度下将固体或半固体的油相加热熔化，与水相混合、乳化，最后在室温下形成乳液状的半固体基质。乳膏基质成为O/W型还是W/O型，与基质处方中油水两相的比例及使用乳化剂的HLB等有关。乳膏基质常用的水相有水、甘油、丙二醇、低分子量的聚乙二醇等；常用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇，及

6、用于调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油等。常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。优点：稠度适宜，容易涂布，不妨碍皮肤分泌物的分泌和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含表面活性剂而较易洗除，并有利于药物与皮肤的接触。特点:W/O型乳膏基质与冷霜类护肤品相似，性质稳定，油腻性比O/W型基质大，较难洗除。O/W型乳膏基质与雪花膏类护扶品类似，含水量大，油腻性小，较易洗除，并能与水合，药物的释放与对皮肤的渗透性比W/O型基质好。但O/W型基质外相为水，在贮存过程中可能霉变，常需加防腐剂，常用的防腐剂有羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇、山梨酸和洗必泰

7、等。同时外相的水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂，一般用量为5％∼20％。常用乳化剂：肥皂类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类多元醇酯类聚氧乙烯醚的衍生物类1.一价皂（O/W型）···形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁、鋁等高价金属盐。1.单、双硬脂酸甘油酯的混合物：常用单硬脂酸甘油酯；②为弱的W/O型乳化